吲哚衍生物和其作为激酶抑制剂特别是IKK2抑制剂的用途

摘要

提供了式(I)的吲哚甲酰胺化合物作为激酶活性的抑制剂，特别是IKK2活性的抑制剂，以及含有它们的组合物和药物，其用于炎症和组织修复疾病。

主权项

1.式(I)的化合物，或其盐、溶剂合物或生理功能的衍生物，其中R¹表示H、卤素或基团-YZ；Y表示化学键(即不存在)、C_1-6亚烷基或C_2-6亚烯基；Z表示每个包含5-14个环单元的芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自卤素、OH、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、CN、C_1-6羟烷基、苯基、O-(CH₂)_1-6-苯基、NHSO₂R³、NHCOR³、CONR⁴R⁵、SO₂NR⁴R⁵；R³、R⁴和R⁵独立地表示H或C_1-6烷基；R²表示H、卤素或基团-Y¹Z¹；Y¹表示化学键(即不存在)、C_1-6亚烷基、C_2-6亚烯基；Z¹表示6元芳基、5或6元杂芳基、5-7元杂环基、C_5-7环烷基、C_5-7环烯基，其每个可以任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自SO₂R⁶、NHSO₂R⁶、COR⁷、NR⁷R⁸、SO₂NR⁷R⁸、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、CONR⁷R⁸、NHCOR⁷或苯基(直接连接或通过C_1-6亚烷基、CONH、C_2-6亚烯基间隔基连接并任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_1-6卤代烷氧基、OH、卤素)；R⁶表示H、C_1-6烷基、-(CH₂)_n苯基或-(CH₂)_n萘基(其中n是0或1并且其每个苯基或萘基可以任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、NR⁷R⁸、C_1-6卤代烷基、C_1-6卤代烷氧基)、CN或-(O)_p苯基(其中p是0或1并且所述的苯基任选被一个或多个独立地选自卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基的取代基取代))：R⁷和R⁸独立地表示C_1-6烷基、H、C_1-6亚烷基NR⁹R¹⁰；R⁹和R¹⁰独立地表示C_1-6烷基、H；条件是R¹和R²不都表示H。