发明名称 用于治疗与5-HT<SUB>2A</SUB>受体有关疾病的新哌嗪基-吡嗪酮衍生物
摘要 通式(I)的化合物:(I)其中m、n、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>如说明书所述。还包括包含所述化合物的药物组合物,它们的制备方法,以及所述化合物用于制备治疗与5-HT<SUB>2A</SUB>受体有关的障碍或医学病症的药物的用途。∴
申请公布号 CN1305871C 申请公布日期 2007.03.21
申请号 CN03819584.4 申请日期 2003.06.25
申请人 比奥维特罗姆股份公司 发明人 B·尼尔森;M·托尔;M·塞尔内拉德;H·伦德斯特伦
分类号 C07D403/02(2006.01);C07D295/033(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P15/00(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P25/24(2006.01) 主分类号 C07D403/02(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 顾颂逦
主权项 1.通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体、N-氧化物和前药形式:<img file="C038195840002C1.GIF" wi="676" he="683" />其中m为1或2;n为0、1、2、3或4;R<sup>1</sup>为H、C<sub>1-6</sub>-烷基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、甲氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或芳氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地代表H或CH<sub>3</sub>;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地代表H,或者和其中的碳原子与它们连接的环一起形成1H-喹喔啉-2-酮核;和R<sup>6</sup>代表芳氧基、杂芳氧基、芳硫基、芳基、芳基羰基或杂芳基;其中单独或作为另一基团的一部分的任何芳基或杂芳基残基未被取代或被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代:芳基、芳基羰基、芳氧基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-链烯基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-烷硫基、C<sub>1-4</sub>-二烷基氨基、羟基或氧代;条件是:R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>不都为CH<sub>3</sub>;如果R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>为H,而R<sup>3</sup>为H或CH<sub>3</sub>,则R<sup>6</sup>不为3-吡啶氧基、6-甲基-2-硝基-3-吡啶氧基或2-氯-3-吡啶氧基;如果n=0,则R<sup>6</sup>不为芳氧基、杂芳氧基、芳硫基;和式(I)的化合物不为1-苄基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-1H-喹喔啉-2-酮。
地址 瑞典斯德哥尔摩