发明名称 喜树碱类似物化合物,其制备方法及含有它们的药物组合物
摘要 结构式(I)的化合物,它们的对映体、非对映异构体或其与药物上可接受的酸或碱的加成盐:其中:n为0,1或2,R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>,R<SUB>3</SUB>,R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>独自选自于氢原子、(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>11</SUB>)环烷基、(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>11</SUB>)环烷基-烷基、以及(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>p</SUB>-NR<SUB>a</SUB>R<SUB>b</SUB>,其中p为0到6的整数,R<SUB>a</SUB>和R<SUB>b</SUB>一起与同它们相连的氮原子组成吡咯基、哌啶基或哌嗪基,这些环状基团每个都可能非必需地被取代,或者R<SUB>2</SUB>,R<SUB>3</SUB>,R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>中两个邻近的基团一起组成-O-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>t</SUB>-O,t为包括1到3的整数,R<SUB>60</SUB>,R<SUB>70n</SUB>,R<SUB>80</SUB>和R<SUB>90</SUB>独自代表氢原子、羟基、或烷氧基,R<SUB>61</SUB>,R<SUB>71n</SUB>,R<SUB>81</SUB>和R<SUB>91</SUB>独自代表氢原子、烷基,或两个偕基(R<SUB>60</SUB>和R<SUB>61</SUB>)和/或(R<SUB>70n</SUB>和R<SUB>71n</SUB>)和/或(R<SUB>80</SUB>和R<SUB>81</SUB>)和/或(R<SUB>90</SUB>和R<SUB>91</SUB>)一起形成氧基或-O-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>t1</SUB>-O,t<SUB>1</SUB>为包括1到3的整数,前提条件是R<SUB>60</SUB>,R<SUB>61</SUB>,R<SUB>70n</SUB>,R<SUB>71n</SUB>,R<SUB>80</SUB>,R<SUB>81</SUB>,R<SUB>90</SUB>和R<SUB>91</SUB>不都代表氢原子,应理解:“烷基”表示具有1到6个碳原子的直链或支链,“烷氧基”表示具有1到6个碳原子的直链或支链烷氧基,用在哌啶基或哌嗪基的“取代”是指所讨论的基团被一个或多个烷基取代。
申请公布号 CN1304395C 申请公布日期 2007.03.14
申请号 CN200410045949.X 申请日期 2000.11.17
申请人 瑟维尔实验室 发明人 G·拉维勒;P·豪特菲耶;A·皮埃尔;G·阿塔西;J·奇克曼;B·希迈提勒
分类号 C07D471/14(2006.01);A61K31/4745(2006.01);A61P35/00(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D209/00(2006.01) 主分类号 C07D471/14(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 黄淑辉
主权项 1.结构式(I)的化合物,它们的对映体、非对映异构体或其与药物上可接受的酸或碱的加成盐:<img file="C2004100459490002C1.GIF" wi="1157" he="539" />其中:n为0,1或2,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独自选自于氢原子、(C<sub>3</sub>-C<sub>11</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>11</sub>)环烷基-烷基、以及(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,其中p为0到6的整数,R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>一起与同它们相连的氮原子组成吡咯基、哌啶基或哌嗪基,这些环状基团每个都非必需地被取代,或者R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>中两个邻近的基团一起组成-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-O,t为包括1到3的整数,R<sub>60</sub>,R<sub>70n</sub>,R<sub>80</sub>和R<sub>90</sub>独自代表氢原子、羟基、或烷氧基,R<sub>61</sub>,R<sub>71n</sub>,R<sub>81</sub>和R<sub>91</sub>独自代表氢原子、烷基,或两个偕基(R<sub>60</sub>和R<sub>61</sub>)和/或(R<sub>70n</sub>和R<sub>71n</sub>)和/或(R<sub>80</sub>和R<sub>81</sub>)和/或(R<sub>90</sub>和R<sub>91</sub>)一起形成氧基或-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>t1</sub>-O,t<sub>1</sub>为包括1到3的整数,前提条件是R<sub>60</sub>,R<sub>61</sub>,R<sub>70n</sub>,R<sub>71n</sub>,R<sub>80</sub>,R<sub>81</sub>,R<sub>90</sub>和R<sub>91</sub>不都代表氢原子,应理解:-“烷基”表示具有1到6个碳原子的直链或支链,-“烷氧基”表示具有1到6个碳原子的直链或支链烷氧基,-用在吡咯基、哌啶基或哌嗪基的“取代”是指所讨论的基团被一个或多个烷基取代。
地址 法国库伯瓦