一种含四唑紫罗兰的复方抗癌缓释剂

摘要

一种含四唑紫罗兰的复方抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，抗癌有效成分为四唑紫罗兰和选自抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物的四唑紫罗兰增效剂的组合，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；缓释辅料选自聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸、端羧基聚乳酸、端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为80cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约30－50天左右。缓释注射剂和缓释植入剂单独应用能有效抑制肿瘤生长，与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用还可显著增强其疗效。

主权项

1.一种含四唑紫罗兰的复方抗癌缓释剂为缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 41-99.9％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为四唑紫罗兰和四唑紫罗兰增效剂，所述四唑紫罗兰增效剂选自抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶；i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。