发明名称 手性环氧化合物的不对称合成方法
摘要 本发明公开了一种手性环氧化合物的不对称合成方法,该方法包括手性碲盐的制备和手性环氧化合物的制备,在手性环氧化合物的制备中,手性碲盐与碱先生成手性碲叶立德中间体,手性碲叶立德中间体再与芳醛反应从面制得手性环氧化合物。本发明具有反应条件温和、原料易得、顺反选择性好、对映选择性高的优点,并且所合成的环氧化合物没有特定的限制,为一般的环氧化合物。
申请公布号 CN1304385C 申请公布日期 2007.03.14
申请号 CN200510037996.4 申请日期 2005.03.07
申请人 南京大学 发明人 黄志真;欧文华
分类号 C07D303/02(2006.01);C07D301/02(2006.01) 主分类号 C07D303/02(2006.01)
代理机构 南京苏高专利事务所 代理人 柏尚春
主权项 1、一种手性环氧化合物的不对称合成方法,其特征在于:该方法包括手性碲盐的制备和手性环氧化合物的制备:a.手性碲盐的制备包括下列步骤:(1)用(2S,5S)-2,5-己烷二对甲基磺酸酯与碲化物反应制得环碲醚;(2)将苄溴加入环碲醚的乙醚溶液,在室温下搅拌,得到沉淀物;(3)将所得的沉淀物与乙醚分离,再进行溶解、过滤、浓缩,得到油状物质;(4)将所得的油状物质用乙醚析出沉淀,该沉淀经洗涤、干燥,得到手性碲盐;b.手性环氧化合物的制备包括下列步骤:(1)将上述所得的手性碲盐与碱一起溶解于溶剂中,手性碲盐与碱的摩尔比为50∶1-1∶10;(2)将芳醛滴入上述手性碲盐与碱的混合液中,其中芳醛与手性碲盐的摩尔比为2∶1-1∶2;(3)上述反应混合物在室温、-10±2℃或-40±2℃的温度下,搅拌1-50小时;(4)将所得的混合物过滤、除去杂质,然后浓缩滤液,再经柱层析,即可得到手性环氧化合物。
地址 210093江苏省南京市汉口路22号