可用做caspase－3抑制剂的喹啉衍生物及其制备方法和药用组合物

摘要

本发明涉及一种对caspase-3活力有抑制作用的，结构如式I所示的喹啉衍生物及其适于药用的盐类以及他们的制备方法。其中，R₂为H；卤素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；C1-C6的烷氧基烷基；或者C3-C6的环烷基；R₁为式(a)；-CN；或者式(b)；R为H；非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基；非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的5—15个原子的杂环基团；或基团-(CH₂)n-CHR₄R₅。

主权项

1、一种喹啉衍生物及其适于药用的盐类，该喹啉衍生物为下式1，其特征在于：式1其中R₂为H；卤素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；C1-C6的烷氧基烷基；或者C3-C6的环烷基；R₁是-CN；或者其中Y为O或N；A为H；非取代或被C1-C3的烷基取代的C3-C6的链烯基；C3-C6的环烷基；非取代或被卤素、C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基取代的C6-C14的芳基；C1-C6的烷氧基烷基；非取代或被C6-C14的芳基，噻吩基或吡啶基取代的C1-C6的烷基，其中芳基为非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的芳基基团，R₃为H；卤素；非取代的氨基；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；C1-C6的烷氧基烷基；或C3-C6的环烷基；且中的n等于0，1，2或3；R为H；非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基；被C1-C6的烷基取代的吗啉基；被C1-C6的烷基取代的哌嗪基；或基团-(CH₂)n-CHR₄R₅；其中-(CH₂)n-CHR₄R₅中的n等于0，1，2，3或4；R₄为H；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基；吡啶基；噻吩基；C3-C6的环烷基；吗啉基；哌嗪基；二氧杂环戊烯基连接C6-C14的芳基；吗啉基连接C6-C14的芳基；哌嗪基连接C6-C14的芳基；R₅为H；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；或为C1-C6的烷氧基烷基，附加条件是：i)如果R₂是H；卤素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；或者C1-C6的烷氧基烷基；且R₁是-CN，则R不是：非取代或者被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯基；非取代或者被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯甲基；-CH₂-吡啶基；及-CH₂-嘧啶基；以及ii)如果R₂是H；卤素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；且R₁是-COO-C_1-6烷基，则R不是：非取代或者被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯基；非取代或者被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯甲基；-(CH₂)_1-4-噻吩基；及-(CH₂)_1-4-呋喃基。