制备N－([1,2,4]三唑并嘧啶－2－基)芳基磺酰胺的改进方法

摘要

通过选择3－甲基吡啶或3，5－二甲基吡啶作为碱，改进芳族磺酰氯化物与N－([1，2，4]三唑并嘧啶－2－基)胺的N－芳基硫亚胺－催化的偶合以形成N－([1，2，4]三唑并嘧啶－2－基)芳基磺酰胺。

主权项

1.制备通式I的N-([1，2，4]三唑并嘧啶-2-基)芳基磺酰胺的改进方法：其中X表示CH或N；Y表示CZ或N，条件是X或Y之一是N；W表示H或OR，条件是当Y表示CZ时，则W表示H；Z表示OR；R表示CH₃或CH₂CH₃；Ar表示其中A和B独立地表示H、卤素、CF₃、R或OR¹；D表示H、卤素或R；E和G表示S或CB，条件是E或G之一是S；和R¹表示C₁-C₄烷基、C₃-C₄烯基或C₃-C₄炔基，它们每个任选地具有至多两个氯、溴或C₁-C₄烷基取代基或至多最大可能数目的氟取代基，该方法包括在芳族叔胺碱和催化量的如下通式的N-芳基硫亚胺化合物存在下：其中R、X、Y和W如以上所定义；R²表示CH₃或CH₂CH₃；和R³表示R²或R²和R³一起表示四亚甲基，使如下通式的磺酰氯化合物：                        ArSO₂Cl其中Ar如以上所定义，与如下通式的胺化合物结合：其中R、X、Y和W如以上所定义其中改进包括使用3-甲基吡啶或3，5-二甲基吡啶作为芳族叔胺碱。