| 发明名称 | 合成手性N－芳基哌嗪的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及以下结构式表示的有手性侧链的N-芳基哌嗪的制备方法，以及制备其中间体化合物的方法(式I)。在本发明方法中，手性在哌嗪环形成步骤中被引入，以及通过取代反应引入2-氨基吡啶基取代基，得到的N，N’-二取代的哌嗪在中枢神经系统中作用于5HT受体。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1304388C | 申请公布日期 | 2007.03.14 |
| 申请号 | CN03805841.3 | 申请日期 | 2003.03.10 |
| 申请人 | 惠氏公司 | 发明人 | G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基 |
| 分类号 | C07D319/18(2006.01);C07D405/12(2006.01) | 主分类号 | C07D319/18(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;刘冬 |
| 主权项 | 1.制备化合物式VII的方法<img file="C038058410002C1.GIF" wi="404" he="499" />其中R是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，Y表示选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷氧基的部分，和Ar是2，3-二氢-苯并二氧杂环己烯-5-基，或者是用至多三个独立地选自卤素、甲氧基、卤代甲基、二卤代甲基和三卤代甲基中的取代基任意取代的苯基，所述方法包括：a)化合物式III和手性2-氨基-1-(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)链烷醇在极性非质子溶剂中反应形成化合物IV<img file="C038058410002C2.GIF" wi="739" he="501" />其中L表示选自Cl、Br、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯和甲苯磺酸酯的离去基团，*表示手性中心；b)将化合物式IV转化为化合物式V：<img file="C038058410003C1.GIF" wi="1245" he="500" />其中X是Cl或Br，和c)在非质子溶剂中用化合物式VI处理化合物式V：<img file="C038058410003C2.GIF" wi="1350" he="479" />其中M是碱金属。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||