发明名称 氢溴酸常山酮的制备方法
摘要 本发明属于药物合成技术领域。本发明公开了一种氢溴酸常山酮的制备方法。本发明以间氯甲苯、间羟基吡啶为原料分别合成7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮和2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯两个重要的中间体,这两个中间体再经过缩合、水解、脱甲基等即可得到产物。
申请公布号 CN1304391C 申请公布日期 2007.03.14
申请号 CN200410016161.6 申请日期 2004.02.06
申请人 上海因诺生化科技有限公司;上海医药工业有限公司 发明人 毛中兴;茅关兴;金军挺;黄文彬
分类号 C07D401/12(2006.01);C07D211/40(2006.01);C07D239/88(2006.01) 主分类号 C07D401/12(2006.01)
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 王巍
主权项 1.一种氢溴酸常山酮的制备方法,其特征在于该方法包括下列步骤:7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮与2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯缩合、水解、脱甲基得到氢溴酸常山酮,即在室温-15℃,7溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮溶于甲醇或乙醇,加入固体甲醇钠或乙醇钠,滴加2-溴丙酮基-3-甲氧基呱啶羧酸乙酯及甲醇溶液,搅拌3-6小时,减压除去溶剂,残余物加水,再用氯仿或卤代烃溶液萃取,除去溶剂,残余油与浓氢溴酸加热回流,除去溶剂,加乙醇回流0.5-1.5小时,过滤,重结晶制得,反应式一:<img file="C2004100161610002C1.GIF" wi="1665" he="718" />
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