| 主权项 |
1.一种具有通式(I)之磺胺衍生物 其中 A系表示选自下群之取代基: -具有5或6环员之杂芳族环,含有1或2个选自氧、氮 及硫之杂原子,视情况经1或2个卤原子、C1-C4-烷基 或苯基或具有5或6个环员且含有1或2个氧、氮或硫 原子之杂芳基所取代; -含有1至3个选自氧、氮及硫之杂原子的二环杂芳 族环,视情况经1或2个卤原子或C1-C4烷基所取代; R1系表示氢、C1-C4烷基或基; n系表示0、1、2、3或4; R2系表示-NR4R5或具有下式之基团: 其中虚线系表示选择性化学键结; R3、R4、及R5个别表示氢或C1-C4烷基; 或其生理上可接受之盐中之一。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自下群: [1] N-[3-(2-二乙基胺基乙基)-1H--5-基]-5-氯-3-甲 基苯并[b]吩-2-磺胺 [6] N-[3-(2-二乙基胺基乙基)-1H--5-基]-5-氯吩- 2-磺胺 [7] N-[3-(2-二甲基胺基乙基)-1H--5-基]-5-氯-3-甲 基苯并[b]吩-2-磺胺 [9] N-[3-(2-二甲基胺基乙基)-1H--5-基]-6-氯咪唑 并[2,1-b]唑-5-磺胺 [10] N-[3-(1-甲基啶-4-基)-1H--5-基]-5-氯-3-甲基 苯并[b]吩-2-磺胺 [11] N-[3-(1-甲啶-4-基)-1H--5-基]-5-氯-3-甲基苯 并[b]吩-2-磺胺盐酸盐 [14] N-[3-(1-甲基啶-4-基)-1H--5-基]-5-氯吩-2- 磺胺 [16] N-[3-(1-甲基啶-4-基)-1H--5-基]--8-磺 胺 [19] N-[3-(4-甲基-1-基)甲基-1H--5-基]-5-氯-3- 甲基苯并[b]吩-2-磺胺 [20] N-[3-(2-二甲基胺基乙基)-1H--5-基]-5-(2-啶 基)吩-2-磺胺 [21] N-[3-(2-二甲基胺基乙基)-1H--5-基]-2,1,3-苯 并二唑-4-磺胺 [22] N-[3-(2-二甲基胺基乙基)-1H--5-基]--8- 矿胺 [27] N-{3-[2-(吗福-4-基)乙基]-1H--5-基}-5-氯-3- 甲基苯并[b]吩-2-磺胺 [30] N-[3-二甲基胺基甲基-1H--5-基]-5-氯-3-甲基 苯并[b]吩-2-磺胺 [32] N-[3-(2-二丙基胺基乙基)-1H--5-基]-5-氯-3-甲 基苯并[b]吩-2-磺胺 [33] N-[3-(2-二丁基胺基乙基)-1H--5-基]-5-氯-3-甲 基苯并[b]吩-2-磺胺 [38] N-[3-(八氢-7-基)-1H--5-基]-5-氯-3-甲 基苯并[b]吩-2-磺胺 [39] N-[3-(2-二乙基胺基乙基)-1H--5-基]-6-氯咪唑 并[2,1-b]唑-5-磺胺 [43] N-[3-(3-二乙基胺基丙基)-1H--5-基]-5-氯-3-甲 基苯并[b]吩-2-磺胺 [44] N-{3-[2-(咯烷-1-基)乙基]-1H--5-基}-5-氯-3- 甲基苯并[b]吩-2-磺胺 [50] N-{3-[2-吗福-4-基)乙基]-1H--5-基}-8- 磺胺。 3.一种制备如申请专利范围第1项之通式(I)磺胺衍 生物的方法,其特征为使通式(II)之化合物或其适 当经保护之衍生物中之一 其中A系如申请专利范围第1项之通式(I)所示,且X系 为适当之脱离基团,包括卤原子,尤其是氯; 与具有通式(III)之5-胺基或其适当经保护之衍 生物中之一进行反应 其中n、R1、R2及R3系如申请专利范围第1项之通式(I )所示; 以得到对应之磺胺,且最后视情况去除其保护基。 4.一种制备如申请专利范围第1项之通式(I)磺胺衍 生物的方法,其中R1、R2、R4、n及A系如申请专利范 围第1项所示且R3系表示C1-C4烷基,其特征为使通式( I)化合物-其中R1、R2、R4、n及A系如申请专利范围 第1项所示且R3系表示氢原子-与烷基卤化物或硫酸 二烷酯进行反应。 5.一种制备如申请专利范围第1项之通式(I)磺胺衍 生物的方法,其中R1、R3及A系如申请专利范围第1项 所示且,n=0且R2系表示位置1被R1基团所取代之1,2,3,6 -四氢啶-4-基,其特征为使通式(I)化合物-其中R1 、R3及A系如申请专利范围第1项所示且,n=0且R2系表 示氢原子-与位置1被R1基团所取代之4-啶酮进行 反应。 6.一种制备如申请专利范围第1项之通式(I)矿胺衍 生物的方法,其中R1、R3及A系如申请专利范围第1项 所示且,n=0且R2系表示位置1被R1基团所取代之4- 啶基,其特征为使通式(I)化合物-其中R1、R3及A系如 申请专利范围第1项所示且,n=0且R2系表示位置1被R1 基团所取代之1,2,3,6-四氢啶-4-基-还原。 7.一种制备如申请专利范围第1项之通式(I)磺胺衍 生物之生理上可接受之盐的方法,其系使通式(I)化 合物与无机酸或有机酸于适当之溶剂中进行反应 。 8.一种药学组成物,其特征为其除了药学上可接受 之赋形剂之外另含有至少一种如申请专利范围第1 或2项之通式(I)化合物或其生理上可接受之盐中之 一。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其系用以在哺乳 类(包括人类)中预防或治疗焦虑、抑郁、认知记 忆障碍及老年痴呆症或其他主要为认知缺乏之痴 呆症、精神病、婴儿运动过度(ADHD,注意力不集中/ 过动障碍)及其他与5-HT6血清素受体有关之疾病。 10.一种具有如以下通式(I)之磺胺衍生物在用以制 备供在哺乳类(包括人类)中预防或治疗焦虑、抑 郁、认知记忆障碍及老年痴呆症或其他主要为认 知缺乏之痴呆症、精神病、婴儿运动过度(ADHD,注 意力不集中/过动障碍)及其他与5-HT6血清素受体有 关之疾病使用的药物上的用途: 其中 A系表示选自下群之取代基: -具有5或6环员之杂芳族环,含有1或2个选自氧、氮 及硫之杂原子,视情况经1或2个卤原子、C1-C4-烷基 或苯基或具有5或6个环员且含有1或2个氧、氮或硫 原子之杂芳基所取代; -含有1至3个选自氧、氮及硫之杂原子的二环杂芳 族环,视情况经1或2个卤原子或C1-C4烷基所取代; R1系表示氢、C1-C4烷基或基; n系表示0、1、2、3或4; R2系表示-NR4R5或具有下式之基团: 其中虚线系表示选择性化学键结; R3、R4及R5个别表示氢或C1-C4烷基; 或其生理上可接受之盐中之一。 |
