发明名称 一种光学活性4-苯硫基-2-丁醇类化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种光学活性4-苯硫基-2-丁醇类化合物的制备方法。本发明以苯硫基亚甲基类化合物的金属试剂与环氧丙烷反应得到目标物。本发明的方法副产物少,纯化容易,工艺过程简便易行,收率可达80%以上,便于工业化实施。
申请公布号 CN1923806A 申请公布日期 2007.03.07
申请号 CN200510029271.0 申请日期 2005.08.31
申请人 上海巨龙药物研究开发有限公司 发明人 杨小龙;李强;刘向群
分类号 C07C323/19(2006.01);C07C319/20(2006.01);C07C317/22(2006.01);C07C315/04(2006.01) 主分类号 C07C323/19(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 罗大忱;蒋苏伟
主权项 1.一种光学活性4-苯硫基-2-丁醇类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将结构通式(B)所示的化合物在溶剂中与结构通式(C)所示的化合物反应,得到结构通式(A)所示的目标化合物;反应通式如下:<img file="A2005100292710002C1.GIF" wi="1910" he="369" />其中:A代表硫原子、亚砜基或砜基;M代表H、Li<sup>+</sup>、Na<sup>+</sup>、K<sup>+</sup>、1/2Ca<sup>+</sup>、MgX<sup>+</sup>、ZnX或Cu(CN)ZnX,其中X代表卤素;R<sub>1</sub>代表氢原子、卤素、硝基、1~6个碳原子的烷氧基、1~6个碳的烷基、苯基;R1在苯环上的取代位置包括邻位,间位和或位;也可以是双取代、三取代、四取代或五取代;R<sub>2</sub>代表氢原子、苯硫基、1~6个碳原子的烷硫基、苯氧基、苄氧基、1~6碳原子的烷氧基或含取代基的苯硫基;其中,苯硫基的取代基为卤素、1~6个碳原子的烷氧基,1~6个碳原子的烷基;R<sub>3</sub>代表氢、1-6碳原子的烷基、苯基、单取代或多取代苯基;“*”所指碳原子为手性中心;反应结束后,可用常规方法,从反应产物中收集目标产物。
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