| 发明名称 | 一种改进的制备恩他卡朋的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种改进的制备恩他卡朋的方法，包括(i)在弱酸催化剂和溶剂存在下，3－烷氧基－4－羟基－5－硝基苯甲醛和N，N－二乙基胺基氰基乙酰胺在温度50－115℃反应，得到3－O－烷基化(甲基或乙基)恩他卡朋，和(ii)在有机碱和溶剂存在下，20－60℃温度范围，用酸催化剂处理3－O－烷基化恩他卡朋得到恩他卡朋。 | ||
| 申请公布号 | CN1926095A | 申请公布日期 | 2007.03.07 |
| 申请号 | CN200380111044.1 | 申请日期 | 2003.12.29 |
| 申请人 | 苏文生命科学有限公司 | 发明人 | V·杰斯迪;A·薇若·热狄;C·拉杰迪朗;M·S·MD·寇德鲁丁 |
| 分类号 | C07C255/00(2006.01) | 主分类号 | C07C255/00(2006.01) |
| 代理机构 | 北京万慧达知识产权代理有限公司 | 代理人 | 张一军;秦开宗 |
| 主权项 | 1.一种改进的制备式(<u>1</u>)的恩他卡朋的方法，<img file="A2003801110440002C1.GIF" wi="557" he="341" />包括如下步骤：(i)在弱酸催化剂和溶剂存在下，式(<u>2</u>)化合物3-烷氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛和式(<u>3</u>)化合物N，N-二乙氨基氰基乙酰胺在温度50-115℃反应，得到式(<u>4</u>)中间体化合物，其中R为甲基或乙基；(ii)在有机碱和溶剂存在下，温度20-60℃，用酸催化剂处理式(<u>4</u>)3-O-烷基化(甲基或乙基)恩他卡朋，其中R为甲基或乙基，得到式(<u>1</u>)的恩他卡朋的粗产物；如果需要的话，以及(iii)用溶剂或其混合物纯化得到的恩他卡朋的粗产物。 | ||
| 地址 | 印度海得拉巴 | ||