发明名称 作为类固醇激素核受体调节剂的双环取代的吲哚衍生物
摘要 本发明提供右式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、含有效量式(I)化合物和合适的载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物以及治疗生理疾病,尤其是充血性心脏病、高血压和动脉粥样硬化的方法,该方法包括给予需要这种治疗的患者有效量的式(I)化合物。X-16125。
申请公布号 CN1926104A 申请公布日期 2007.03.07
申请号 CN200580006709.1 申请日期 2005.02.18
申请人 伊莱利利公司 发明人 K·加瓦迪纳斯;P·K·亚德哈夫;M·王
分类号 C07D209/08(2006.01);C07D209/10(2006.01);C07D403/10(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D409/04(2006.01);C07D209/12(2006.01);C07D209/14(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61P9/04(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P11/00(2006.01) 主分类号 C07D209/08(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 李连涛
主权项 1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A2005800067090002C1.GIF" wi="644" he="414" />式I其中,X为-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>O-、-CH<sub>2</sub>S-或-CH<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>-;R<sup>1</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-杂环、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基胺或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N,N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)二烷基胺;R<sup>2</sup>为氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、杂环基或取代杂环基;R<sup>3</sup>为氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、杂环基或取代杂环基;R<sup>4</sup>为氢、卤素、氨基、硝基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、NHSO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、NHCOR<sup>8</sup>或COR<sup>9</sup>;R<sup>5</sup>为氢或卤素;R<sup>6</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;R<sup>7</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、芳基、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基胺或N,N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)二烷基胺;R<sup>8</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基;R<sup>9</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基,R<sup>10</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基。
地址 美国印第安纳州