发明名称 新型粗榧生物碱、其制备方法和其在治疗癌症、白血病、包括耐受通常的化学治疗剂的寄生物在内的寄生物及作为反向治疗剂的应用
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中W表示O或NH,Q表示非支化或支化的、饱和或不饱和的或芳香族的、环状或非环状的或杂环的烃基,含有1-30个碳原子,包括或不包括杂原子,R<SUP>1</SUP>是H,OH,OMe,O-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>30</SUB>)烷基,O-芳基-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>30</SUB>)烷基,O-(C<SUB>2</SUB>-C<SUB>30</SUB>)-链烯基,O-(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>30</SUB>)-环烷基或空缺,并且R<SUP>2</SUP>是H或OH,或R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>一起构成-O-,R<SUP>3</SUP>=R<SUP>4</SUP>=OMe或R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>一起构成-OCH<SUB>2</SUB>O-,R是H,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>30</SUB>烷基或O-保护基,R<SUP>6</SUP>表示非支化或支化的、饱和或不饱和的或芳香族的、环状或非环状的或杂环的烃基,含有1-30个碳原子,包括或不包括杂原子,或R和R<SUP>6</SUP>一起形成-CMe<SUB>2</SUB>-,n是0-8,R<SUP>5</SUP>是H,OH,OMe,O-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>30</SUB>)-烷基,O-芳基-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>30</SUB>)-烷基,O-(C<SUB>2</SUB>-C<SUB>30</SUB>)-链烯基,O-(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>30</SUB>)-环烷基或O-芳基,点划线空缺或形成双键,根据R<SUP>1</SUP>的含义而定。本发明还涉及它们的制备方法和它们在治疗癌症、白血病、寄生物及作为三尖杉酯碱的逆转剂方面的应用。∴
申请公布号 CN1303084C 申请公布日期 2007.03.07
申请号 CN00820036.X 申请日期 2000.10.17
申请人 斯特进制药公司 发明人 J-P·罗宾;R·达尔;F·德鲁耶;J-P·马里耶;N·拉多塞维克;J·罗宾;K·苏绍;P·巴塔伊
分类号 C07D491/20(2006.01);C07D487/20(2006.01);C07D498/22(2006.01);C07D498/20(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61P35/02(2006.01);C07D317/00(2006.01);C07D223/00(2006.01);C07D209/00(2006.01);C07D313/00(2006.01);C07D267/00(2006.01) 主分类号 C07D491/20(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 郭建新
主权项 1.一种式(I)的化合物:<img file="C008200360002C1.GIF" wi="799" he="634" />其中W表示O,Q=COZ-R<sup>8</sup>,Z=O,并且<img file="C008200360002C2.GIF" wi="316" he="184" />R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>为HR<sup>11</sup>为直链C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>烷基,苯基,直链C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基,直链C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基,R<sup>1</sup>是H或空缺,并且R<sup>2</sup>是H,或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起构成-O-,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起构成-OCH<sub>2</sub>O-,R是H,并且R<sup>6</sup>表示-(C-Y)-Me<sub>2</sub>,其中Y=OH,或R和R<sup>6</sup>一起形成-CMe<sub>2</sub>-,n是1-3,R<sup>5</sup>是OMe,点划线空缺或形成双键,根据R<sup>1</sup>的含义而定,或如下式41的化合物,<img file="C008200360003C1.GIF" wi="624" he="507" />
地址 瑞士日内瓦