| 摘要 |
本发明为一种新的无载体氟–18标记胺基酸O–(2–[18F]fluoroethyl)–L–Tyrosine(L–[18F]FET)之制备方法。氟–18标记胺基酸O–(2–[18F]fluoroethyl)–L–Tyrosine已经经由人体实验证实，为一种适合用于正子电脑断层造影进行肿瘤诊断之药物，尤其针对脑瘤之造影。由于能产制氟–18同位素之回旋加速器中心以及正子电脑断层造影设备(positron emission tomography, PET)的普及，有利于临床上应用氟–18标记胺基酸O–(2–[18F]fluoroethyl)–L–Tyrosine来进行肿瘤之诊断与疗效追踪。文献报导的O–(2–[18F]fluoroethyl)–L–Tyrosine制造方法皆必须用高效率液相层析仪器(high performance liquid chromatography, HPLC)进行化学分离纯化，程序过于繁复，增加自动化流程困难度与设备成本。本发明发展新的氟–18标记方法，使用之合成前趋物化学结构如方程式1所示：方程式1：O–(2–[18F]fluoroethyl)–L–Tyrosine之氟–18标记前趋物其中R1代表酸基功能基之保护基，R2代表胺基功能基之保护基，R3代表离去基(leaving group)。R1代表为arylalkyl基，R2代表carboxyl基，R3代表p–tosyloxy，methane sulfonyloxy基或trifluoromethanesulfonyloxy基或溴(Br)基。 |
