| 主权项 |
1.一种制备下式(I)化合物或其医药上可接受盐及/ 或水合物之方法: 其中R为C1-4烷基或C1-4卤烷基,使下式(II)化合物: 其中X为一种脱离基;与下式(III)化合物: 其中R如式(I)之定义,或其盐反应; 其包括在一种硷及水性溶剂存在下,其中该硷为三 乙胺或四C1-6烷基氢氧化铵且该溶剂为水; 并视需要形成一种其医药上可接受盐及/或其水合 物。 2.根据申请专利范围第1项之方法,其中以该式(II) 化合物为基准计,使用10体积溶剂。 3.根据申请专利范围第1或2项之方法,其中以该式( II)化合物为基准计,使用介于1.01与1.08莫耳当量间 之该式(III)化合物。 4.根据申请专利范围第1或2项之方法,其系于介于 环境温度与约60℃间之温度下进行。 5.根据申请专利范围第1或2项之方法,其中该硷为 三乙胺,二异丙胺,啶,N,N-二甲基苯胺,N,N-二甲胺 基啶,1,8-重氮双环[5.4.0]十一-7-烯与1,4-重氮双环 [2.2.2]辛烷或四C1-C6烷基铵氢氧化物。 6.根据申请专利范围第1或2项之方法,其中该硷为 三乙胺。 7.根据申请专利范围第1或2项之方法,其中以该式( II)化合物为基准计,使用介于3.2与3.8莫耳当量间之 硷,且其中式(III)化合物系为二甲磺酸盐、盐酸盐 、三氟醋酸盐或硫酸盐型式。 8.根据申请专利范围第1或2项之方法,其中X为氯。 9.根据申请专利范围第1或2项之方法,其中该式(III) 化合物为4-胺基甲基-3-甲氧基亚胺基咯啶二甲 磺酸盐。 10.根据申请专利范围第1或2项之方法,其中R为C1-4 烷基。 11.根据申请专利范围第1或2项之方法,其中该式(I) 化合物为(R,S)-7-(3-胺基甲基-4-同-甲氧基亚胺基- 咯啶-1-基)-1-环丙基-6-氟-4-氧基-1,4-二氢-1,8-啶-3 -羧酸甲磺酸盐或其水合物。 |
