| 主权项 |
1.一种式(1)的化合物: 其中, -S1是氢、卤素、羟基或1-3C的烷氧基; -S2是氢或卤素; -S3是氢、卤素、羟基或1-3C的烷氧基; -S4是氢、卤素或任选被羟基、1-3C的烷氧基、氨基 、烷基中具有1-3C的单-或双烷基氨基、巯基或1-3C 的硫烷基取代的1-6C的烷基; -X表示氮或碳; -当X是氮时,Y表示氮或氧,或者当X是碳时,Y是氮; -R3和R4彼此相互独立地是氢或1-3C的烷基; -当X为碳或氮时,R5是氢或可被卤素、CN、CF3、羟基 、1-3C的烷氧基、1-3C的磺醯烷基、氨基、烷基中 具有1-3C的单-或双烷基氨基取代的1-6C的烷基,或者 当X为碳时,R5表示1-6C的烷氧基、巯基或1-3C的硫烷 基; -R'5是氢或1-3C的烷基; -R6是氢或1-3C的烷基; -R7是氢或1-3C的烷基; -R5和R6一起或R'5和R6一起可形成可被低级烷基、卤 素、CN或CF3取代的3-7元环基,和R5+R'5一起可形成3-7 元的环,和 -Z1,Z2和Z3表示碳,或者Z1是氮,Z2和Z3是碳,或者Z1和Z3 是碳,Z2是氮,或者Z1和Z2是碳,Z3是氮; -A是由可被卤素、CF3、1-3C的烷基或烷氧基、CN、 羟基或巯基取代的由4-10元环组成的(多)环烷基体 系, 及其药物可接受的盐。 2.一种如申请专利范围第1项之化合物的制备方法, 其特征在于该化合物根据示例于下列方案中的其 中一种方法进行制备: 于该合成中,完成步骤i后,形成两个非对映异构体, 它们在步骤iii完成后,可以用Chiraleel CD管柱(25x5cm2, 20,洗提液:己烷/乙烷4/1)以管柱层析法离析成对 映性纯质的非对映异构体; 于该合成中,反应步骤i及ii系与方案A者相同; 于该合成中,反应步骤i及ii系分别与方案C之步骤 iii及iv相同。 3.一种药学组成物,含有至少一种申请专利范围第1 项所述的化合物作为活性成分。 4.一种如申请专利范围第1项所述化合物在制备用 于治疗由神经降压素介导的传递紊乱引起的病变 和疾病的药学组成物中的用途。 5.一种如申请专利范围第1项所述化合物在制备用 于治疗精神病的药学组成物中的用途。 6.一种如申请专利范围第1项所述化合物在制备用 于治疗帕金森病的药学组成物中的用途。 7.一种如申请专利范围第1项所述化合物在制备用 于治疗抑郁症的药学组成物中的用途。 8.一种如申请专利范围第1项所述化合物在制备用 于治疗焦虑症的药学组成物中的用途。 |
