发明名称 20(s)-原人参二醇糖基化衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明涉及一种20(S)-原人参二醇糖基化衍生物,即以20(S)-原人参二醇为母核的3位、12位分别糖基化的衍生物以及3位和12位均糖基化衍生物。本发明还涉及20(S)-原人参二醇糖基化衍生物的制备方法。药理实验结果表明,20(S)原人参二醇糖基化衍生物具有良好的抗肿瘤效果。
申请公布号 CN1919861A 申请公布日期 2007.02.28
申请号 CN200610116051.6 申请日期 2006.09.14
申请人 上海中药创新研究中心 发明人 惠永正;杨志奇;刘峰刚;腾继军;葛强;张艳
分类号 C07J9/00(2006.01);C07J75/00(2006.01);A61K31/704(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07J9/00(2006.01)
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 代理人 顾筑华
主权项 1、一种20(S)-原人参二醇的糖基化衍生物,其结构通式如下所示:<img file="A2006101160510002C1.GIF" wi="504" he="297" />其特征在于:R<sub>1</sub>为氢、结构式为<img file="A2006101160510002C2.GIF" wi="290" he="180" />的鼠李糖基、结构式为<img file="A2006101160510002C3.GIF" wi="275" he="155" />的吡喃型的阿拉伯糖基、结构式为<img file="A2006101160510002C4.GIF" wi="267" he="115" />的吡喃型的木糖基、结构式为<img file="A2006101160510002C5.GIF" wi="271" he="144" />的吡喃型的半乳糖基、结构式为<img file="A2006101160510002C6.GIF" wi="440" he="200" />的纤维二糖基或结构式为<img file="A2006101160510002C7.GIF" wi="294" he="169" />的葡萄糖基;R为氢、结构式为<img file="A2006101160510002C8.GIF" wi="289" he="181" />的鼠李糖基、结构式为<img file="A2006101160510002C9.GIF" wi="275" he="157" />的吡喃型的阿拉伯糖基、结构式为<img file="A2006101160510002C10.GIF" wi="265" he="114" />的吡喃型的木糖基、结构式为<img file="A2006101160510002C11.GIF" wi="276" he="145" />的吡喃型的半乳糖基、结构式为<img file="A2006101160510002C12.GIF" wi="439" he="199" />的纤维二糖基或结构式为<img file="A2006101160510002C13.GIF" wi="294" he="169" />的葡萄糖基;其中,R<sub>1</sub>为氢或结构式为<img file="A2006101160510003C1.GIF" wi="290" he="167" />的葡萄糖基时,R不为氢或结构式为<img file="A2006101160510003C2.GIF" wi="294" he="171" />的葡萄糖基;上述结构式中的R<sub>2</sub>为氢、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的烷基取代酰基或苯甲酰基。
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