发明名称 作为毒覃碱拮抗剂的哌啶化合物
摘要 本发明公开了化合物,其为新的毒蕈碱性受体拮抗剂;还公开了制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明公开了含有这类毒蕈碱性受体拮抗剂的药物组合物和用它们治疗认知障碍(如阿尔茨海默氏病)的方法。
申请公布号 CN1301972C 申请公布日期 2007.02.28
申请号 CN02819990.1 申请日期 2002.10.08
申请人 先灵公司 发明人 王玉光;S·查卡拉曼尼尔
分类号 C07D211/58(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D211/24(2006.01);C07D211/22(2006.01);A61K31/4545(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 C07D211/58(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;谭明胜
主权项 1.一种具有下述通式I的化合物:<img file="C028199900002C1.GIF" wi="630" he="345" />或该化合物的药学可接受盐或溶剂化物,其中:Z是N;X是-O-、-S-、-SO-或-S(O)<sub>2</sub>-;R是<img file="C028199900002C2.GIF" wi="811" he="262" />R<sup>2</sup>是<img file="C028199900002C3.GIF" wi="1195" he="319" />R<sup>3</sup>是1至5个取代基,其可以相同或不同,各个所述的取代基是烷氧基或卤素;R<sup>4</sup>是H或1至3个取代基,所述取代基可以相同或不同,各个所述取代基是烷基或卤代烷基;R<sup>27</sup>是氢或1或2个烷基;R<sup>28</sup>是氢或1或2个烷基;R<sup>29</sup>是氢、烷基、-C(O)-烷基、-C(O)-环烷基、烷氧羰基、氨基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或-SO<sub>2</sub>-NH-R<sup>35</sup>;R<sup>31</sup>是氢或1或2个烷基;R<sup>32</sup>是氢或1或2个烷基;R<sup>33</sup>是芳基或杂芳基,条件是当R<sup>33</sup>是杂芳基时,C(O)-R<sup>33</sup>键是R<sup>33</sup>基团中的碳原子;和R<sup>35</sup>是氢、芳基或烷基,其中烷基是直链或支链的且链包括1-6个碳原子的脂族烃基;其中芳基是具有6-10个碳原子的芳族单环或多环环系。
地址 美国新泽西州