| 发明名称 | 制备瑞巴派特的改进的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种制备可用做药物的瑞巴派特的改进的方法，该方法能够以高纯度和高产率制备瑞巴派特。本发明是一种制备式(1)瑞巴派特的改进的方法，该方法包括在氢气和催化剂存在下在碱性水溶液中还原式(5)的喹诺酮氨基酸化合物或其盐，其中该喹诺酮氨基酸化合物或其盐含有作为杂质的式(11)的化合物，从而选择性地将杂质化合物(11)还原转化为喹诺酮氨基酸化合物(5)；并且然后在碱性水溶液中酰化化合物(5)得到瑞巴派特(1)。 | ||
| 申请公布号 | CN1922145A | 申请公布日期 | 2007.02.28 |
| 申请号 | CN200580005778.0 | 申请日期 | 2005.11.30 |
| 申请人 | 大塚制药株式会社 | 发明人 | 西谷新二;福田宣夫 |
| 分类号 | C07D215/22(2006.01) | 主分类号 | C07D215/22(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张轶东;黄可峻 |
| 主权项 | 1、制备式(1)的瑞巴派特的改进的方法：包括：在氢气和催化剂存在下在碱性水溶液中还原式(5)的喹诺酮氨基酸化合物或其盐：其中在上述式(5)化合物或其盐中含有作为杂质的式(11)的6-溴代喹诺酮氨基酸化合物：从而选择性地将杂质化合物(11)还原而转化为喹诺酮氨基酸化合物(5)；并且然后在碱性水溶液中用4-氯苯甲酰氯与喹诺酮氨基酸化合物(5)反应而得到瑞巴派特(1)。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||