免疫抑制剂化合物和组合物,申请号CN200580005989.4-传众专利搜索

发明名称	免疫抑制剂化合物和组合物
摘要	本发明涉及免疫抑制剂、它们的产生方法、它们的用途及含有它们的药物组合物。本发明提供了一类新的化合物，所述的化合物可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与BDG受体介导的信号转导相关的疾病。
申请公布号	CN1921863A	申请公布日期	2007.02.28
申请号	CN200580005989.4	申请日期	2005.02.24
申请人	IRM责任有限公司	发明人	S·潘;T·H·马尔西利耶;W·高;N·S·格雷;贺耘;刘亚华;Y·米;谢永平;吕文硕
分类号	A61K31/497(2006.01);A61K31/445(2006.01);C07D211/30(2006.01);C07D401/00(2006.01)	主分类号	A61K31/497(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;林柏楠
主权项	1.式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物：<img file="A2005800059890002C1.GIF" wi="396" he="279" />其中：n选自0、1和2；m选自1、2和3；R<sub>1</sub>选自C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基；其中R<sub>1</sub>的任意芳基或杂芳基由选自C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>5-6</sub>杂芳基C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-4</sub>烷基或C<sub>1-10</sub>烷基的基团任选取代；其中R<sub>1</sub>的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可由1-5个选自卤素、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷基和卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷氧基的基团任选取代；以及R<sub>1</sub>的任意烷基可任选地将亚甲基由选自-S-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-NR<sub>7</sub>-和-O-的原子或基团替代；其中R<sub>7</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自氢、卤素、羟基、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷基和卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷氧基；A选自X<sub>1</sub>C(O)OR<sub>7</sub>、-X<sub>1</sub>OP(O)(OR<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、-X<sub>1</sub>P(O)(OR<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、-X<sub>1</sub>P(O)OR<sub>7</sub>、-X<sub>1</sub>S(O)<sub>2</sub>OR<sub>7</sub>、-X<sub>1</sub>P(O)(R<sub>7</sub>)OR<sub>7</sub>和1H-四唑-5-基；其中X<sub>1</sub>选自键、C<sub>1-3</sub>亚烷基和C<sub>2-3</sub>亚链烯基，以及R<sub>7</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基；B是CR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>，其中R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>独立地选自氢、羟基、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷基和卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷氧基；E选自CR<sub>8</sub>或N；其中R<sub>8</sub>选自氢、羟基、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷基和卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷氧基；或B是CR<sub>9</sub>且E是碳并且B和E通过双键连接；X是键或选自X<sub>1</sub>OX<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>NR<sub>7</sub>X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>C(O)NR<sub>7</sub>X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>NR<sub>7</sub>C(O)X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>S(O)X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>S(O)<sub>2</sub>X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>SX<sub>2</sub>-、C<sub>4-6</sub>亚杂芳基和-X<sub>1</sub>ON＝C(R<sub>7</sub>)X<sub>2</sub>-；其中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地选自键、C<sub>1-3</sub>亚烷基和C<sub>2-3</sub>亚链烯基；R<sub>7</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基；以及X的任意亚杂芳基由选自卤素和C<sub>1-6</sub>烷基的成员任选取代；Y选自C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-10</sub>杂芳基，其中Y的任意芳基或杂芳基可由1-3个选自卤素、羟基、硝基、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷基和卤素取代的C<sub>1-10</sub>烷氧基的基团任选取代。
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