(S)或(R)α－氰基－3－苯氧基苯甲醇及其衍生物[Ⅰ]的制备方法

摘要

本发明叙述了(S)或(R)α－氰基－3－苯氧基苯甲醇及其衍生物[I]的制备方法。本发明用生物和化学相结合的技术，以生物酶确定手性构型，化学法转换对映体，最终完全得到目标手性化合物。该技术可推广至重要医药中间体手性α，β羟基醇胺的合成。

主权项

1、一种(S)或(R)α-氰基-3-苯氧基苯甲醇及其衍生物[I]的制备方法，其特征在于用生物和化学相结合的技术，以生物酶确定手性构型，化学法转换对映体，最终完全得到目标手性化合物，其制备方案一和方案二如下，方案一：以醚醛[A-01]为原料通过氰醇化得到消旋氰醇[A-02]，不对称酯交换得到S-乙酰氰醇酯[A-04]和R-氰醇[A-03]，R-氰醇[A-03]转化为醚醛[A-01]，醚醛[A-01]和S-乙酰氰醇酯[A-04]分离并回收，最后S-乙酰氰醇酯[A-04]经水解得到(S)α氰基-3-苯氧基苯甲醇[A-05]；方案二：以醚醛[A-01]转化成消旋乙酰氰醇酯[B-01]，通过不对称醇解得到(S)α-氰基-3-苯氧基苯甲醇[A-05]和R-乙酰氰醇酯[B-02]，(S)α-氰基-3-苯氧基苯甲醇往往自动转化成醚醛[A-01]再利用，R-乙酰氰醇酯[B-02]水解得到(R)α-氰基-3苯氧基苯甲醇[R-03]。