发明名称 用于治疗HIV感染的膦酸核苷衍生物
摘要 本发明涉及通过施用由式(1)表示的膦酸核苷衍生物来治疗HIV感染的方法。
申请公布号 CN1921867A 申请公布日期 2007.02.28
申请号 CN200580005268.3 申请日期 2005.02.17
申请人 株式会社LG生命科学 发明人 D·R·阿弗雷特;崔钟类
分类号 A61K31/675(2006.01);A61P31/18(2006.01) 主分类号 A61K31/675(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 程泳
主权项 1.一种用于治疗HIV感染的方法,所述的方法包括给需要它的患者施用治疗有效量的式1化合物、其可药用盐或立体异构体:<img file="A2005800052680002C1.GIF" wi="399" he="231" />其中<img file="A2005800052680002C2.GIF" wi="56" he="17" />表示单键或双键,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立地表示氢、卤素、羟基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-氨基烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立地表示氢,或者表示由一个或多个选自卤素(特别是氟)、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、苯氧基、C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>-苯基烷氧基和C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-酰氧基的取代基任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基,或表示C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-酰基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>-芳基或经任选取代的氨基甲酰基,或表示-(CH<sub>2</sub>)m-OC(=O)-R<sup>6</sup>,其中m表示1-12的整数而R<sup>6</sup>表示C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>-链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基)氨基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或具有1个或2个选自氮和氧的杂原子的3-6元杂环,Y表示-O-、-S-、-CH(Z)-、=C(Z)-、-N(Z)-、=N-、-SiH(Z)-或=Si(Z)-;其中Z表示氢、羟基或卤素,或者表示C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基、烯丙基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-氨基烷基或苯基,Q表示具有下式的基团:<img file="A2005800052680002C3.GIF" wi="1355" he="312" />其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>彼此独立地表示氢、氨基、羟基或卤素;或者表示C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基、烯丙基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、苯基或苯氧基,其中每个基团由硝基或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基任选地取代;或者表示由硝基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳硫基;或者表示C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>-芳基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基)氨基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基氨基或<img file="A2005800052680003C1.GIF" wi="155" he="96" />结构,其中n表示1或2的整数并且Y<sup>1</sup>表示O、CH<sub>2</sub>或N-R(R表示C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>-芳基)。
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