作为激酶抑制剂的吡唑并三嗪类化合物

摘要

本发明在多个实施方案中提供了一类新颖的作为诸如细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂的吡唑并[1，5－a]三嗪类化合物，制备所述化合物的方法，包括一种或多种所述化合物的药物组合物，制备包括一种或多种所述化合物的药物制剂的方法，和使用所述化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与所述激酶有关的一种或多种疾病的方法。

主权项

1.由以下结构式表示的化合物：或所述化合物的药学可接受的盐、溶剂合物或酯，其中：R¹选自H、烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基烷基、NR⁶R⁷、环烷基和环烷基烷基，其中所述烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基、环烷基烷基和芳基烷基中的每一个可未被取代或任选独立地被一个或多个可相同或不同的部分取代，各部分独立地选自卤代、烷基、芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基、OR⁶、NR⁶R⁷、SR⁶、SO₂R⁶、CN、SO₂N(R⁶R⁷)和NO₂；R²为烷基、环烷基、烯基、炔基、三氟甲基、-OR⁷、-SR⁷、羟基烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、卤代、CN、甲酰基、硝基、烷基羰基、芳烷基羰基、杂芳烷基羰基或-亚烷基-N(R⁸R⁹)(其中R⁸和R⁹独立表示H或烷基，或R⁸和R⁹连同-N(R⁸R⁹)中的氮形成五至七元杂环)；R³为-NR⁴R⁵、或H、烷基、烷硫基、芳烷硫基、烷基亚磺酰基、或芳烷基亚磺酰基；R⁴为烷基、环烷基或杂环基，其中所述烷基、环烷基和杂环基中的每一个可未被取代或任选独立地被1-4个可相同或不同的取代基取代，各取代基独立地选自卤代、烷基、羟基甲基、羟基乙基、羟基丙基、三氟甲基、OR⁶、NR⁶R⁷、SR⁶、SO₂R⁶、CN、SO₂N(R⁶R⁷)和NO₂；R⁵为H、烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、环烷基、杂环基、酰基或杂芳基烷基；R⁶为H、烷基或芳基；R⁷为H或烷基；R¹⁰为卤代、烷基、羟基烷基、三氟甲基、OR⁶、NR⁶R⁷、SR⁶、SO₂R⁶、CN、SO₂N(R⁶R⁷)或NO₂；和n为0至4，且当n为2-4时，n部分可相同或不同，每个进行独立选择，前提条件是：(i)当R²为C₁-C₄烷基且R⁵为H，则R⁴不为C₁-C₄烷基；(ii)当R²为卤代、CN、甲酰基、硝基、烷基羰基、芳烷基羰基、杂芳烷基羰基或-亚烷基-N(R⁸R⁹)，则：(a)R³不为H、烷硫基、芳烷硫基、烷基亚磺酰基、芳烷基亚磺酰基或-NR⁴R⁵，和(b)n不为0；和(iii)当R²为烷基、环烷基、烯基或炔基时，则R³不为NH(甲基)、N，N(二甲基)、NH(乙酰基)或N(甲基)(乙酰基)。