发明名称 茚满醇衍生物
摘要 本发明提供一种具有以下通式(I)的化合物,它可用作神经激肽受体拮抗剂,(其中,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>:视需要取代的(杂)芳基,R<SUP>3</SUP>:-CO-R<SUP>4</SUP>,-CO-O-R<SUP>4</SUP>,等,R<SUP>4</SUP>:烷基,环烷基,等,A:CH<SUB>2</SUB>,CO或SO<SUB>2</SUB>,B:单键,等,D:氧或CH<SUB>2</SUB>,E:亚烷基,亚链烯基,n:1至3整数)。
申请公布号 CN1922173A 申请公布日期 2007.02.28
申请号 CN200580005982.2 申请日期 2005.02.24
申请人 三共株式会社 发明人 西刚秀;竹元利泰;池田拓也;森本洁
分类号 C07D413/06(2006.01);C07D413/14(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P1/04(2006.01);A61P1/08(2006.01);A61P1/12(2006.01);A61P7/12(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P11/02(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P11/08(2006.01);A61P11/14(2006.01);A61P13/10(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P17/04(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P19/04(2006.01);A61P25/02(2006.01);A61P25/04(2006.01);A61P25/06(2006.01);A61P25/18(2006.01);A61P25/22(2006.01);A61P25/24(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P25/30(2006.01);A61P27/02(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P37/02(2006.01);A61P37/08(2006.01);A61P43/00(2006.01) 主分类号 C07D413/06(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;梁谋
主权项 1.表示为通式(I)的化合物:<img file="A2005800059820002C1.GIF" wi="1052" he="455" />(其中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可相同或不同和分别表示芳基基团,杂芳基基团,被1至3个选自取代基基团α的基团取代的芳基基团,或被1至3个选自取代基基团α的基团取代的杂芳基基团;R<sup>3</sup>表示任何一种以下基团:-CO-R<sup>4</sup>,-CO-O-R<sup>4</sup>,-CO-NH-R<sup>4</sup>,-CO-CH<sub>2</sub>-N(R<sup>a</sup>)R<sup>b</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO-R<sup>5</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>5</sup>,-CO-NH-CO-N(R<sup>a</sup>)R<sup>b</sup>,-CO-NH-SO<sub>2</sub>-N(R<sup>a</sup>)R<sup>b</sup>,-CO-NH-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-N(R<sup>a</sup>)R<sup>b</sup>,和-CO-NH<sub>2</sub>;R<sup>4</sup>表示低级烷基基团,环烷基基团,被1至3个选自取代基基团α的基团取代的环烷基基团,低级链烯基基团,低级炔基基团,卤根低级烷基基团,羟基低级烷基基团,低级烷氧基烷基基团,低级脂族酰基氧基烷基基团或低级烷氧基羰基烷基基团;R<sup>5</sup>表示羟基基团,基团-OR<sup>4</sup>,或基团-N(R<sup>a</sup>)R<sup>b</sup>;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>可相同或不同和分别表示氢原子,羟基基团,低级烷氧基基团,羟基低级烷氧基基团,羟基低级烷氧基烷基基团,低级烷氧基低级烷氧基烷基基团,氰基低级烷基基团,氰基低级烷氧基烷基基团,羧基低级烷基基团,羧基低级烷氧基烷基基团,低级烷氧基羰基低级烷氧基烷基基团,氨基甲酰基低级烷基基团,氨基甲酰基低级烷氧基烷基基团,低级脂族酰基氨基低级烷基基团,低级脂族酰基氨基低级烷氧基烷基基团,低级烷基磺酰基氨基低级烷基基团,低级烷基磺酰基氨基低级烷氧基烷基基团,(N-羟基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷基基团,(N-羟基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷氧基烷基基团,(N-低级烷氧基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷基基团,(N-低级烷氧基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷氧基烷基基团或R<sup>4</sup>,或共同,包括它们所连接的氮原子,表示含氮杂环基团或被1至3个选自取代基基团α的基团取代的含氮杂环基团;m表示整数1至6;A表示亚甲基基团,羰基基团或磺酰基基团;B表示单键,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基基团或C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚链烯基基团;D表示氧原子或亚甲基基团;E表示C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基基团或C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚链烯基基团;n表示整数1至3;和,取代基基团α表示选自以下的一组取代基:卤素原子,低级烷基基团,羟基低级烷基基团,卤根低级烷基基团,羧基低级烷基基团,低级烷氧基基团,羟基低级烷氧基基团,羟基低级烷氧基烷基基团,低级烷氧基羰基基团,羧基基团,羟基基团,低级脂族酰基基团,低级脂族酰基氨基基团,(N-羟基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷基基团,(N-低级烷氧基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷基基团,羟基低级脂族酰基氨基基团,氨基基团,氨基甲酰基基团和氰基基团),或药理可接受盐或其它其衍生物。
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