异硫脲衍生物,申请号CN200580006094.2-传众专利搜索

发明名称	异硫脲衍生物
摘要	本发明涉及异硫脲衍生物、它们的制备方法、它们的用途，特别是在移植、自身免疫性或感染性疾病中的用途、以及含有它们的药物组合物。
申请公布号	CN1922158A	申请公布日期	2007.02.28
申请号	CN200580006094.2	申请日期	2005.02.25
申请人	诺瓦提斯公司	发明人	F·格利克曼;M·施特赖夫;G·托马;H－G·策尔韦斯
分类号	C07D277/42(2006.01);C07D513/04(2006.01);A61K31/429(2006.01);A61K31/425(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P37/00(2006.01);C07D277/00(2006.01);C07D235/00(2006.01);C07D239/00(2006.01)	主分类号	C07D277/42(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;贾士聪
主权项	1.式I的化合物或其可药用的盐<img file="A2005800060940002C1.GIF" wi="644" he="310" />其中R<sub>1</sub>是式(a)、(b)或(c)的残基，<img file="A2005800060940002C2.GIF" wi="1667" he="572" />R<sub>2</sub>是-(CR<sub>22</sub>R<sub>23</sub>)<sub>1-3</sub>-或-C(O)-；R<sub>3</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地是S；O；或NR<sub>24</sub>；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地是任选地被R<sub>25</sub>-取代的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基或饱和的C<sub>8-12</sub>多环残基；或者任选地被R<sub>26</sub>-和/或R<sub>27</sub>-取代的芳基、芳基C<sub>1-4</sub>烷基或杂芳基；其中R<sub>4</sub>和/或R<sub>5</sub>的至多4个碳原子任选地被S、O或NR<sub>24</sub>取代；R<sub>6</sub>是H；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基；或任选地被R<sub>26</sub>-和/或R<sub>27</sub>-取代的芳基、芳基C<sub>1-4</sub>烷基或杂芳基；R<sub>7</sub>是CR<sub>28</sub>或N；R<sub>9</sub>是直连键；-(CR<sub>22</sub>R<sub>23</sub>)<sub>1-2</sub>-；或NR<sub>24</sub>；R<sub>10-23</sub>和R<sub>28</sub>各自独立地是H；F；Cl；Br；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基；任选地被R<sub>26</sub>-和/或R<sub>27</sub>-取代的芳基或杂芳基；CONR<sub>29</sub>R<sub>30</sub>；COOR<sub>29</sub>；CN；NO<sub>2</sub>；或OR<sub>31</sub>；或连接在相同碳原子上的两个R<sub>10-19</sub>与它们所连接的碳原子一起形成一个任选地含有至多两个独立地选自N、O和S的杂原子的3-7元非芳族环；或R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>与它们所连接的碳原子一起形成一个任选地含有至多两个独立地选自N、O和S的杂原子的4-7元非芳族环；或R<sub>20</sub>和R<sub>21</sub>与它们所连接的碳原子一起形成一个任选地被R<sub>26</sub>-和/或R<sub>27</sub>-取代的芳基或杂芳基；R<sub>24</sub>、R<sub>29</sub>和R<sub>30</sub>各自独立地是H；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；或任选地被R<sub>26</sub>-和/或R<sub>27</sub>-取代的芳基、芳基C<sub>1-4</sub>烷基或杂芳基；R<sub>25</sub>表示1至4个各自独立地具有以上关于R<sub>10-23</sub>所给出的含义之一的取代基；R<sub>26</sub>表示1至4个各自独立地选自以下的取代基：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；芳基；杂芳基；杂芳基N-氧化物；F；Cl；Br；I；OH；OR<sub>4</sub>；CONH<sub>2</sub>；CONHR<sub>4</sub>；CONR<sub>4</sub>R<sub>4</sub>；OC(O)R<sub>4</sub>；OC(O)OR<sub>4</sub>；OC(O)NHR<sub>4</sub>；OC(O)NR<sub>4</sub>R<sub>4</sub>；OSO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>；COOH；COOR<sub>4</sub>；CF<sub>3</sub>；CHF<sub>2</sub>；CH<sub>2</sub>F；CN；NO<sub>2</sub>；NH<sub>2</sub>；NHR<sub>4</sub>；NR<sub>4</sub>R<sub>4</sub>；NHC(O)R<sub>4</sub>；NR<sub>4</sub>C(O)R<sub>4</sub>；NHC(O)NHR<sub>4</sub>；NHC(O)NH<sub>2</sub>；NR<sub>4</sub>C(O)NHR<sub>4</sub>；NR<sub>4</sub>C(O)NR<sub>4</sub>R<sub>4</sub>；NHC(O)OR<sub>4</sub>；NR<sub>4</sub>C(O)OR<sub>4</sub>；NHSO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>；N(SO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>；NR<sub>4</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>；SR<sub>4</sub>；S(O)R<sub>4</sub>；SO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>；Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>和B(OC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>)<sub>2</sub>；R<sub>27</sub>表示两个毗连的取代基，它们形成一个任选地含有至多两个独立地选自N、O和S的杂原子的成环的4-7元非芳族环；R<sub>31</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；任选地被R<sub>26</sub>-和/或R<sub>27</sub>-取代的芳基、芳基C<sub>1-4</sub>烷基或杂芳基；或CF<sub>3</sub>。
地址	瑞士巴塞尔