发明名称 |
制备芳基醚的方法 |
摘要 |
本发明包括制备结构式(IV)的化合物的对映体选择性方法:(a)用氧化剂,在具有光学活性的化合物存在的情况下,对R<SUP>1</SUP>和m如上文定义的结构式(I)的化合物进行不对称环氧化,以给出具有光学活性的环氧化物,其中,R<SUP>1</SUP>和m如上文定义,接着进行(b)将该具有光学活性的环氧化物与苯酚衍生物在存在碱的情况下反应;其中,所述方法在不分离具有光学活性的环氧化物的情况下进行。 |
申请公布号 |
CN1922124A |
申请公布日期 |
2007.02.28 |
申请号 |
CN200580005317.3 |
申请日期 |
2005.02.08 |
申请人 |
法玛西雅厄普约翰公司 |
发明人 |
玛特乌茨·瑟布拉;凯文·爱德华·赫纳戈尔 |
分类号 |
C07C41/03(2006.01);C07C43/23(2006.01) |
主分类号 |
C07C41/03(2006.01) |
代理机构 |
北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
肖善强 |
主权项 |
1.一种制备结构式(IV)的化合物的方法:<img file="A2005800053170002C1.GIF" wi="1124" he="584" />其中,n和m独立地是0或1至5之间的整数;基团R和R<sup>1</sup>中的每一个可以相同或不同,其是:卤素;卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;羟基;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;可选被一个或多个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,所述取代基选自卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的-CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中芳环可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>,其中,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,其中,芳环可选地被一个或多个取代基所取代,所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基以及NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>,其中,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;-NO<sub>2</sub>;NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>,其中,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或者两个相邻的R基团或两个相邻的R<sup>1</sup>基团一起形成-O-CH<sub>2</sub>-O-基;所述方法包括:(a)在具有光学活性的化合物存在的情况下,用氧化剂对结构式(I)的化合物进行不对称环氧化:<img file="A2005800053170003C1.GIF" wi="879" he="276" />其中R<sup>1</sup>和m如上文所定义,从而得到结构式(II)的化合物:<img file="A2005800053170003C2.GIF" wi="881" he="355" />其中,R<sup>1</sup>和m如上文所定义,接着(b)在存在碱的情况下,将所述结构式(II)的化合物与结构式(III)的化合物反应:<img file="A2005800053170003C3.GIF" wi="572" he="289" />其中,R和n如上文所定义;其中,所述方法在不分离所述结构式(II)的化合物的情况下进行。 |
地址 |
美国密歇根州 |