发明名称 |
作为5-HT<SUB>4</SUB>受体激动剂的吲唑-甲酰胺化合物 |
摘要 |
本发明提供了新的吲唑-甲酰胺5-HT<SUB>4</SUB>受体激动剂化合物。本发明还提供了包括这类化合物的药物组合物、使用这类化合物治疗与5-HT<SUB>4</SUB>受体活性相关的疾病的方法和适用于制备这类化合物的方法和中间体。 |
申请公布号 |
CN1922175A |
申请公布日期 |
2007.02.28 |
申请号 |
CN200580005307.X |
申请日期 |
2005.02.17 |
申请人 |
施万制药 |
发明人 |
D·马克斯;崔锡基;P·R·法瑟里;R·让德龙;A·A·戈德布卢姆;D·D·隆;S·D·特纳;刘健伟 |
分类号 |
C07D451/04(2006.01);A61K31/46(2006.01);G01N33/50(2006.01) |
主分类号 |
C07D451/04(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
袁志明 |
主权项 |
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体:<img file="A2005800053070002C1.GIF" wi="867" he="482" />其中:R<sup>1</sup>为氢、卤素、羟基、C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>烷氧基;R<sup>2</sup>为C<sub>3-4</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基;且W选自:(i)式(II)的基团:<img file="A2005800053070002C2.GIF" wi="350" he="224" />其中X为:NC(O)R<sup>a</sup>,其中R<sup>a</sup>为C<sub>1-3</sub>烷基或四氢呋喃基,其中C<sub>1-3</sub>烷基任选被-OH或C<sub>1-3</sub>烷氧基取代;S(O)<sub>2</sub>;或NS(O)<sub>2</sub>R<sup>b</sup>,其中R<sup>b</sup>为任选被-OH、C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>5-6</sub>环烷基或-S(O)<sub>2</sub>-C<sub>1-3</sub>烷基取代的甲基;(ii)式(III)的基团:<img file="A2005800053070002C3.GIF" wi="264" he="304" />其中:R<sup>y</sup>为-OH或C<sub>1-3</sub>烷氧基;p为0或1;n为1或2;且Y为:NR<sup>c</sup>C(O)R<sup>d</sup>,其中R<sup>c</sup>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基且R<sup>d</sup>为任选被-OH或C<sub>1-3</sub>烷氧基取代的C<sub>1-3</sub>烷基;或NR<sup>e</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>f</sup>,其中R<sup>e</sup>为氢且R<sup>f</sup>为任选被-OH、C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>5-6</sub>环烷基或-S(O)<sub>2</sub>-C<sub>1-3</sub>烷基取代的C<sub>1-3</sub>烷基;和(iii)式(IV)的基团:<img file="A2005800053070003C1.GIF" wi="287" he="267" />其中:R<sup>z</sup>为氢、C<sub>1-3</sub>烷基或被-OH或C<sub>1-3</sub>烷氧基取代的C<sub>2-3</sub>烷基;m为1或2;q为1或2,条件是m与q之和不等于4;且Z为:NC(O)R<sup>g</sup>,其中R<sup>g</sup>为任选被-OH或C<sub>1-3</sub>烷氧基取代的C<sub>1-3</sub>烷基;S(O)<sub>2</sub>;或NS(O)<sub>2</sub>R<sup>h</sup>,其中R<sup>h</sup>为任选被-OH、C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>5-6</sub>环烷基或-S(O)<sub>2</sub>-C<sub>1-3</sub>烷基取代的甲基。 |
地址 |
美国加利福尼亚 |