| 摘要 |
Предлагаются нераспадающаяся, неразрушающаяся, небиоадгезивная и неразбухающая пероральная фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением и способ получения такой композиции, которая содержит по меньшей мере один водорастворимый активный ингредиент в высокой дозе; по меньшей мере один растворитель; по меньшей мере одно связывающее вещество и полимерную систему, содержащую по меньшей мере один контролирующий высвобождение полимер, где композиция, полученная в подходящей лекарственной форме, сохраняет свою геометрическую форму даже после диффузии лекарства из лекарственной формы и обеспечивает концентрации активного ингредиента выше эффективных уровней в продолжительные периоды времени, необязательно с другими фармацевтически пригодными эксципиентами. Композиции предпочтительно содержат антибиотик(и) в качестве активного ингредиента, более предпочтительно амоксициллин или его фармацевтически пригодные соли, гидраты, полиморфные формы, эфиры и производные, наиболее предпочтительно амоксициллина натрий либо отдельно, либо в комбинации с другим антибиотиком(ами). Также описаны композиции с контролируемым высвобождением, где композиция обеспечивает начальное импульсное высвобождение примерно 20-40% активного ингредиента в течение одного часа для достижения в крови уровней, эквивалентных минимальной ингибирующей концентрации и поддержания этих уровней продолжительный период времени. Предпочтительными полимерными системами являются поливинилпирролидона/поливинилацетата сополимер (Kollidon |
