发明名称 C型肝炎抑制剂化合物
摘要 本发明系说明式(I)化合物:其中R1是羟基或磺醯胺衍生物;R2是第三-丁基或-CH2-C(CH3)3或-CH2-环戊基;R3是第三-丁基或环己基及R4是环丁基,环戊基或环己基;或其医药上可接受的盐,可用作HCV NS3蛋白抑制剂。
申请公布号 TWI274056 申请公布日期 2007.02.21
申请号 TW092102240 申请日期 2003.01.30
申请人 百灵佳殷格翰国际股份有限公司 发明人 曼特斯 林尔-保尼;摩芮 道格拉斯 贝里;伊斯 赫洛
分类号 C07D417/14(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61P31/00(2006.01);C07K4/00(2006.01) 主分类号 C07D417/14(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种式(I)化合物: 其中R1是羟基或NHSO2R1A;其中R1A是(C1-8)烷基,(C3-7)环 烷基或{(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基},其都视需要以卤, 氰基,硝基,O-(C1-6)烷基,醯胺基,胺基或苯基作1至3 次取代,或R1A是C6或C10芳基,其是视需要以卤,氰基, 硝基,(C1-6)烷基,O-(C1-6)烷基,醯胺基,胺基或苯基作1 至3次取代;R2是第三-丁基,-CH2-C(CH3)3,或-CH2-环戊基; R3是第三-丁基或环己基,及R4是环丁基,环戊基或环 己基;或其医药上可接受的盐。 2.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R1是羟 基,NHSO2Me,NHSO2-环丙基或NHSO2Ph。 3.根据申请专利范围第1或2项中任一项之式I化合 物,其中R2是第三-丁基或CH2-C(CH3)3。 4.根据申请专利范围第1或2项中任一项之式I化合 物,其中R4是环戊基或环己基。 5.一种医药组合物,其含抗C型肝炎病毒有效量的根 据申请专利范围第1至2项中任一项之式I化合物或 其医药上可接受的盐,与其混合的医药上可接受之 载剂介质或助剂。 6.根据申请专利范围第5项之医药组合物,其尚含治 疗有效量的一或多种其他抗-HCV剂。 7.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中该其 他抗-HCV剂系选自:-干扰素或聚乙二醇化之-干 扰素。 8.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中该其 他抗-HCV剂是病毒唑(ribavirin)。 9.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中该其 他抗-HCV剂系选自下列之抑制剂:解旋,NS2/3蛋白 及内部核糖体进入位置(IRES)。 10.根据申请专利范围第1或2项中任一项之式I化合 物,其系用以治疗或预防哺乳动物C型肝炎病毒感 染。 11.根据申请专利范围第5项之医药组合物,其系用 以治疗或预防哺乳动物C型肝炎病毒感染。 12.一种根据申请专利范围第1或2项中任一项之式I 化合物之用途,其系用于制造药物以供治疗或预防 C型肝炎病毒感染。 13.一种供制造药物以治疗或预防C型肝炎病毒感染 之零组件套组,其包括二部分: (a)其中之一包括至少一种根据申请专利范围第1或 2项中任一项之式I化合物;及 (b)其他部分包括一或多种抗-HCV剂。
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