发明名称 作为大麻素受体调节剂的氮杂双环杂环
摘要 本申请描述式I化合物,含有至少一种式I化合物及任选地一个或多个其它治疗药的药物组合物,以及单独地使用式I化合物及与一个或多个其它治疗药组合使用的治疗方法。所述化合物具有通式I,包括所有前药、药学上可接受的盐及立体异构体,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>,m及n如同本文中所述。
申请公布号 CN1918164A 申请公布日期 2007.02.21
申请号 CN200480041904.3 申请日期 2004.12.17
申请人 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 发明人 余贵学;威廉·R·尤因;阿马伦德拉·B·米基利内尼;安纳珀尔纳·潘德里;布鲁斯·A·埃尔斯沃思;菲利普·M·谢尔;塞缪尔·格里茨;孙崇庆;内特森·默鲁格桑;吴锡茂
分类号 C07D487/04(2006.01);A61K31/5025(2006.01);A61P37/02(2006.01);A61P25/16(2006.01);C07D249/00(2006.01);C07D237/00(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 张平元;赵仁临
主权项 1.式I化合物<img file="A2004800419040002C1.GIF" wi="461" he="610" />包括所有药学上可接受的盐及立体异构体,其中:R<sup>1</sup>选自卤素、氰基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基、杂芳基氧基、-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-CONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-OR<sup>8</sup>、-NR<sup>8</sup>COR<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>CONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、-OCONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>S(O)<sub>p</sub>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>S(O)<sub>p</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>S(O)<sub>p</sub>OR<sup>9</sup>及-OS(O)<sub>p</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;R<sup>2</sup>选自卤素、氰基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基、杂芳基氧基、-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-CONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-OR<sup>8</sup>、-NR<sup>8</sup>COR<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>CONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、-OCONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>S(O)<sub>p</sub>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>S(O)<sub>p</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>S(O)<sub>p</sub>OR<sup>9</sup>及-OS(O)<sub>p</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;R<sup>3</sup>选自H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳基烷基;当n为双键时,则R<sup>4</sup>不存在;当n为单键时,则R<sup>4</sup>选自H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳基烷基;当m为单键时,则R<sup>5</sup>选自卤素、-OR<sup>8</sup>、-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-OCONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NCR<sup>8</sup>、-NCO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、及-NR<sup>8</sup>S(O)<sub>p</sub>R<sup>9</sup>,其中R<sup>5</sup>基团具有小于200原子质量单位的分子量;当m为双键时,则R<sup>5</sup>为O;R<sup>8</sup>及R<sup>9</sup>独立地选自H、烷基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、及杂芳基烷基;R<sup>8</sup>及R<sup>9</sup>可一起形成4、5、6、或7员杂环基环或5或6员杂芳基环;m为单键或双键;n为单键或双键;当m为单键时,则n为双键;当m为双键时,则n为单键;且p为1或2的整数。
地址 美国新泽西州
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