发明名称 烟碱乙酰胆碱受体配体
摘要 式I的乙酰胆碱受体配体、非对映异构体、对映异构体、可药用的盐:其中D、Ar<SUP>1</SUP>、E和Ar<SUP>2</SUP>如说明书中所定义,它们的制备方法,含有它们的药物组合物和使用它们的方法。
申请公布号 CN1918166A 申请公布日期 2007.02.21
申请号 CN200480041294.7 申请日期 2004.12.20
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 格伦·欧内斯特;威廉·弗里茨;罗伯特·雅各布斯;艾菲奥恩·菲利普斯
分类号 C07D487/08(2006.01);A61K31/4995(2006.01);A61P25/00(2006.01) 主分类号 C07D487/08(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 张平元;赵仁临
主权项 1.式I化合物:<img file="A2004800412940002C1.GIF" wi="536" he="285" />其中:D选自氧、硫或N(R<sup>1</sup>)<sub>2</sub>;Ar<sup>1</sup>选自含有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的5-或6-员芳香或杂芳香环,或者选自含有0、1、2或3个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的8-、9-或10-员稠合芳香或杂芳香环体系;E是单键、-O、-S,或-NR<sup>2</sup>;G选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或Ar<sup>2</sup>,其中Ar<sup>2</sup>是含有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的5-或6-员芳香或杂芳香环;其中各个Ar<sup>1</sup>或Ar<sup>2</sup>部分独立地是未取代的或者具有1、2或3个选自-R<sup>3</sup>、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、卤素、-CN、-NO<sub>2</sub>、-CF<sub>3</sub>、-S(O)<sub>n</sub>R<sup>3</sup>、-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>、-CH<sub>2</sub>NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>、-OR<sup>3</sup>、-CH<sub>2</sub>OR<sup>3</sup>或-CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>的取代基;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>在每次出现时独立地选自氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R<sup>4</sup>、-C(O)NHR<sup>4</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>或-SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>,或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>结合为-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>G(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-,其中G是氧、硫、NR<sup>4</sup>,或化学键;j是2、3或4;k是0、1或2;n是0、1或2,和R<sup>4</sup>在每次出现时独立地选自氢、-C<sub>1-4</sub>烷基、芳基,或杂芳基,及其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体和可药用的盐。
地址 瑞典南泰利耶