一种制备洛沙坦的方法

摘要

本发明提供了一种合成洛沙坦的新方法。2－丁基－4－氯－5－醛基咪唑(3)经还原剂如KBH₄还原后再与2′－氰基－4－溴甲基联苯反应；或者先与2′－氰基－4－溴甲基联苯反应，再经KBH₄还原，得到2－丁基－4－氯－5－(羟甲基)－1－[(2’－氰基)－联苯－4－甲基]咪唑(5)，该中间体经与叠氮化钠一步转化得到洛沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁，原料易得，反应步骤少，操作方便安全，反应收率高，而且成本低。

主权项

1.一种制备式(6)的洛沙坦化合物的方法，包括将式(5)的2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[(2’-氰基)-联苯-4-甲基]咪唑化合物与叠氮化钠在催化剂作用下反应：其中催化剂选自路易斯酸或弱碱强酸盐。