发明名称 |
雄激素受体调节剂 |
摘要 |
本发明涉及一类新的4-氧代-苄腈、其用作雄激素调节剂的应用、以及其在治疗脱发中的应用。 |
申请公布号 |
CN1918113A |
申请公布日期 |
2007.02.21 |
申请号 |
CN200580004627.3 |
申请日期 |
2005.01.31 |
申请人 |
沃尼尔·朗伯有限责任公司 |
发明人 |
胡梁燕;雷皇书;D·Y·杜;B·A·莱夫克 |
分类号 |
C07C255/54(2006.01);A61K31/277(2006.01);A61P5/28(2006.01);A61P17/14(2006.01) |
主分类号 |
C07C255/54(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐晓峰 |
主权项 |
1.式I的化合物、所述化合物的前体药物、水合物或可药用的盐,<img file="A2005800046270002C1.GIF" wi="971" he="310" />其中:X<sup>1</sup>表示卤素或卤代烷基;X<sup>2</sup>表示-CR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-CH=CH<sub>2</sub>,或-C≡CH;R<sup>1</sup>、和R<sup>2</sup>各自独立地表示选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、硫氢基、和硫烷基的取代基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、和R<sup>5</sup>各自独立地表示选自氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代烷基、羟基、羟基烷基、硫氢基、硫烷基和-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>的取代基;n表示0或1;ALK<sup>1</sup>表示C<sub>1-8</sub>直链亚烷基,其中所述亚烷基的高至8个氢原子可以任选地被选自C<sub>1-6</sub>烷基、卤代烷基、卤素,羟基、羟基烷基、硫氢基、和硫烷基和-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>的取代基所代替;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地表示氢或C<sub>1-6</sub>烷基;条件是:1)如果n是0和X<sup>2</sup>表示-CH=CH<sub>2</sub>或-C≡CH,则R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中至少一个表示硫氢基、羟基烷基、或硫烷基;2)如果n是1和X<sup>2</sup>表示-CH=CH<sub>2</sub>或-C≡CH,则或者R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中至少一个表示选自硫氢基、羟基烷基、和硫烷基的取代基,或者Alk<sup>1</sup>的至少一个氢原子被选自羟基、硫氢基、羟基烷基、和硫烷基的取代基所代替;3)如果n是0和X<sup>2</sup>表示-CR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,则或者R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中至少一个表示选自硫氢基、羟基烷基、和硫烷基的取代基,或者R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、或R<sup>5</sup>中至少一个表示羟基、羟基烷基、硫氢基、或硫烷基;4)如果n是1和X<sup>2</sup>表示-CR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,则:a)R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中至少一个表示选自硫氢基、羟基烷基、和硫烷基的取代基,b)R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、或R<sup>5</sup>中至少一个表示选自羟基、羟基烷基、硫氢基、和硫烷基的取代基,或者c)Alk<sup>1</sup>的至少一个氢原子被选自羟基、硫氢基、硫烷基、和羟基烷基的取代基所代替。 |
地址 |
美国新泽西州 |