发明名称 |
用于AH受体作为配体的吲哚噻唑化合物的合成 |
摘要 |
公开了合成式(I)的芳香酮组合物的方法,包含将双键引入式(II)的4,5-二氢-1,3-吡咯部分的5元环的步骤。还公开了合成式(I)的芳香酮组合物的方法,包含式(XI)的四氢-1,3-吡咯的环合成的步骤。 |
申请公布号 |
CN1915991A |
申请公布日期 |
2007.02.21 |
申请号 |
CN200610091536.4 |
申请日期 |
2003.02.11 |
申请人 |
威斯康星校友研究基金会 |
发明人 |
H·F·德卢卡;P·K·格拉齐沃克斯;R·R·西辛斯基 |
分类号 |
C07D417/12(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D403/12(2006.01) |
主分类号 |
C07D417/12(2006.01) |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 |
代理人 |
周承泽 |
主权项 |
1.合成式I的芳香酮组合物的方法<img file="A2006100915360002C1.GIF" wi="598" he="442" />其中:R<sub>1</sub>是氢或选自以下的基团:(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基,其中所述烷基可被(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基取代,或者可被芳基单取代或多取代,其中所述芳基可被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、羟基和硝基单取代或多取代;R<sub>1</sub>可以是芳基,其中所述芳基可被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、羟基和硝基单取代或多取代;R<sub>1</sub>还可以是保护基团;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>可以相同或不同,各选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、烷氧基羰基(COOR<sub>1</sub>)、卤素、苄氧基、硝基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-单或二烷基取代的氨基、或芳基,其中所述芳基可被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、羟基和硝基单取代或多取代;X和Z可以相同或不同,各选自O、S和NH;所述方法包括将双键引入式II化合物的4,5-二氢-1,3-吡咯部分的5元环的步骤<img file="A2006100915360002C2.GIF" wi="614" he="451" />其立体化学中心可为R或S构型。 |
地址 |
美国威斯康星州 |