噁唑衍生物,它们的制备方法与在治疗中的用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物，式中R₁代表H或(C₁－C₄)烷基；R₂代表(C₁－C₁₀)烷基；(C₃－C₁₂)非芳族碳环基；1、2、3、4－四氢萘基、杂环基团；带碳环基的(C₁－C₃)烷基；苯基亚烷基；NR₉R₁₀基团；或R₁和R₂与它们连接的氮原子一起构成或者哌嗪－1－基或1，4－二氮杂环庚烷－1－基；或者哌啶－1－基或吡咯烷－1－基；R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈每个彼此独自代表H或卤素原子、(C₁－C₆)烷基、(C₁－C₆)烷氧基、三氟甲基或S(O)nAlk基团，它们呈碱或与酸的加成盐和水合物或溶剂化物形态。本发明还涉及它们的制备方法与在治疗中的用途。

主权项

1.符合下式(I)的化合物：式中：-R1代表氢或(C1-C4)烷基；-R2代表：·(C4-C10)烷基；·C3-C12非芳族碳环基，该基未被取代或一次或多次被(C1-C4)烷基取代；·1，2，3，4-四氢萘-1-基或-2-基；·有5-7个原子的饱和单氧化或单硫化杂环基，该基未被取代或一次或多次被(C1-C4)烷基取代；·有5-7个原子的饱和单氮化杂环基，该氮原子被(C1-C4)烷基、苯基、苄基、(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)链烷酰基取代；·带(C3-C12)非芳族碳环基的(C1-C3)亚烷基，该基未被取代或一次或多次被(C1-C4)烷基取代；·苯基亚烷基，其中亚烷基是(C1-C3)，它未被取代或亚烷基被一个或多个甲基或(C1-C4)烷氧基羰基取代，和未被取代或苯基被一个或多个相同或不同的取代基取代，该取代基选自卤素原子或(C1-C4)烷基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基；·NR9R10基团；-或R1和R2与它们连接的氮原子一起构成，·或者在4位被苯基或苄基取代的哌嗪-1-基或1，4-二氮杂环庚烷-1-基；·或者被选自苯基、苄基、(C1-C4)烷基、羟基、氰基、(C1-C3)链烷酰基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基的相同或不同基团，或被CONR11R12或NR11R12基团单取代或双取代的哌啶-1-基或吡咯烷-1-基；取代所述基的这些苯基或苄基未被取代或被一个或多个选自卤素原子、甲基、羟基、甲氧基、氰基、乙酰基或甲氧基羰基的取代基取代；·或者螺[1H-茚-1，4′-哌啶]基或3H-螺[2-苯并呋喃-1，4′-哌啶]基，所述的基未被取代或被氧代基团取代；-R3、R4、R5、R6、R7、R8每个彼此独自地代表氢或卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基或S(O)nAlk基团；其条件是R3、R4、R5、R6、R7、R8不同时是氢原子；-R9代表氢原子或甲基；-R10代表(C3-C6)烷基、苯基或C3-C10环烷基，所述的苯基和环烷基未被取代或被一个或多个选自卤素原子或(C1-C4)烷基的取代基取代；-或R9和R10与它们连接的氮原子一起构成有5-11个原子的桥联或未桥联的饱和或未饱和杂环基，该基含有或不含有螺碳与含有或不含有选自O或N的第二个杂原子，所述的基未被取代或一次或多次被选自羟基，(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基或苯基的取代基取代，而苯基未被取代或被一个或多个选自卤素原子或(C1-C4)烷基的取代基取代；-R11和R12每个彼此独自地代表氢原子或(C1-C4)烷基，或R11 和R12与它们连接的氮原子一起构成有3-7个原子的饱和杂环基，该基含有或未含有选自O或N的第二个杂原子，所述的杂环基未被取代或一次或多次被甲基取代；-n代表0、1或2；-Alk代表(C1-C4)烷基；它们呈碱或与酸的加成盐形式，以及呈水合物或溶剂化物形式。