DERIVADOS DE TIENO-PIRIDINA COMO INTENSIFICADORES ALOSTERICOS DE GABA -B

摘要

Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que R1 es H, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8; R2 es alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-8, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido que tienen de 5 a 9 átomos en el anillo, en el que los sustituyentes se eligen entre el grupo formado por halogeno, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, alquilsulfonilo C1-7 y -C(O)O-alquilo C1-7; R3 es -NRaRb; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido que tiene de 3 a 8 átomos en el anillo; arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido que tienen de 5 a 9 átomos en el anillo, en el que los sustituyentes se eligen entre el grupo formado por halogeno, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, alquilsulfonilo C1-7 y -C(O)O- alquilo C1-7; R4 es H o alquilo C1-7; R5 es H, halogeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, -NRaRb; arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido que tienen de 5 a 9 átomos en el anillo, en el que los sustituyentes se eligen entre el grupo formado por halogeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, alquilsulfonilo C1-7 o -C(O)O-alquilo C1-7; o R5 junto con R4 pueden formar un anillo elegido entre el grupo formado por cicloalquilo C5-7, heterocicloalquilo que tiene de 5 a 7 átomos en el anillo, fenilo; piridinilo y pirimidinilo que están opcionalmente sustituidos por uno o por varios halogeno, ciano, alquilsulfonilo C1-7, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7 o -C(O)O-alquilo C1-7; Ra, Rb con independencia entre sí son alquilo C1-7 o Ra y Rb junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un grupo heterocicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos en el anillo y que está opcionalmente sustituido por uno o por varios halogeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi, fenilo o di(alquil C1-7)amino; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.