发明名称 药用化合物
摘要 具有通式(I)和(II)的甾族化合物及其盐,其中s为一个等于1或2的整数,优选s=2;b0=0或1;A=R-,其中R为一种甾族药物的残基,C和C<SUB>1</SUB>为两个二价基团。残基B和B<SUB>1</SUB>的前体应该满足在本说明书中报告的药理试验。
申请公布号 CN1916013A 申请公布日期 2007.02.21
申请号 CN200610151685.5 申请日期 2000.04.11
申请人 尼科克斯公司 发明人 P·德索尔达托
分类号 C07J41/00(2006.01);A61K31/575(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P39/06(2006.01) 主分类号 C07J41/00(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 黄可峻
主权项 1.一种具有以下通式的甾族化合物或其盐:A-(B)<sub>b0</sub>-C-N(O)<sub>2</sub>(I)其中b0=1;A=R-,其中R为如下定义的甾族药物残基,B=-T<sub>B</sub>-X<sub>2</sub>-T<sub>BI</sub>-,其中T<sub>B</sub>为C(O),T<sub>BI</sub>为O、S或NH;X<sub>2</sub>为选自以下化合物的具有通式Z-T<sub>B</sub>-X<sub>2</sub>-T<sub>BI</sub>-Z′的相应B前体的二价桥键基团,其中Z、Z′独立为H或OH:<img file="A2006101516850002C1.GIF" wi="1473" he="1447" /><img file="A2006101516850003C1.GIF" wi="1216" he="720" />C为二价基团-T<sub>C</sub>-Y-,其中T<sub>C</sub>为(CO);Y为:-直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>亚烷氧基,或为具有5到7个碳原子的亚环烷基,在该亚环烷基环上的一个或多个碳原子可被杂原子所取代,所述环可具有R′型侧链,R′为直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基;或<img file="A2006101516850003C2.GIF" wi="818" he="220" />其中n3为0到3的整数和n3′为1到3的整数;<img file="A2006101516850003C3.GIF" wi="472" he="405" />其中R<sub>1f</sub>=H、CH<sub>3</sub>和nf’为1到6的整数,R-具有以下结构:<img file="A2006101516850004C1.GIF" wi="799" he="659" />其中在通式中提及的CH基团的氢或CH<sub>2</sub>基团的两个氢的取代中,可存在以下取代基:在1-2位:可以有双键;在3位:可以有C(O)、OH;在4-5位:可以有双键;在6位:可以有Cl、F、CH<sub>3</sub>;在7位:可以有Cl、OH;在9位:可以有Cl、F;在11位:可以有OH、C(O)、Cl、CH<sub>3</sub>;在16位:可以有CH<sub>3</sub>、OH;在17位:可以有OH、CH<sub>3</sub>;在16-17位:可以有以下基团:<img file="A2006101516850004C2.GIF" wi="1214" he="297" />R和R′,彼此相同或不同,为氢或CH<sub>3</sub>;R″为所述甾族前体中的二价桥基且R″为C(O)CH<sub>2</sub>O-。
地址 法国索菲亚安蒂波利斯—瓦尔博内