苯基吡啶甲酰哌嗪衍生物

摘要

本发明涉及以下通式表示的具有抑制4型磷酸二酯酶作用的化合物及其用途、以及中间体化合物。(式中，R1、R2分别为H、卤素、低级烷基、低级烷氧基等；R3、R4分别为H、(取代)低级烷基、卤素等；R5为H、低级烷基、低级烷氧基羰基等；n为0或1)。

主权项

1.吡啶衍生物或其制药学上所允许的盐，其特征在于，以通式(I)表示，式中，R¹及R²可相同或相互不同，表示H、卤素、O-C_1-6烷基、O-(被卤素取代的C_1-6烷基)或O-C_1-6亚烷基-C_3-8环烷基；R³及R⁴可相同或相互不同，表示H、C_1-6烷基、C_6-14芳香烃环、吗啉取代的C_1-6烷基或者R³及R⁴一起成为氧代基；R⁵表示H、C_6-14芳香烃环、3-8元单环或单环5-7元杂环与苯环稠合形成的二环式杂环、C_1-6亚烷基C_6-14芳香烃环，该芳香烃可被OH或者O-C_1-6烷基所取代；R⁵中的C_6-14芳香烃可被选自G1组的基团所取代、单环或双环芳香族杂环可被选自G2组中的基团所取代：G1组：卤素、CN、NO₂、被卤素取代的C_1-6烷基、3-8元单环杂环、C_1-6亚烷基-CO₂H、C_1-6亚烷基-OH、OH、O-C_1-6烷基、O-C_1-6亚烷基-OH、O-C_1-6亚烷基-O-C_1-6烷基、O-C_1-6亚烷基-N(C_1-6烷基)₂、O-C_1-6亚烷基-N(C_1-6亚烷基-O-C_1-6烷基)₂、O-C_1-6亚烷基-CO₂H、O-C_1-6亚烷基-CO-OC_1-6烷基、O-C_1-6亚烷基-(3-8元单环杂环)，该3-8元单环杂环可被C_1-6烷基或者OH取代、O-C_1-6亚烷基-NH-(C_3-8环烷基)，该C_3-8环烷基可被OH取代、NH₂、N(C_1-6烷基)₂、N(C_1-6烷基)-C_1-6亚烷基-CO₂H、N(C_1-6烷基)-C_1-6亚烷基-CO-O-C_1-6烷基、NHCO-C_1-6烷基、NHCO-C_6-14芳香烃、NHCO-哌啶、NHCO-C_1-6亚烷基-CO₂H、NHCO-C_1-6亚烷基-CO-O-C_1-6烷基、NHCO-C_1-6亚烷基-N(C_1-6烷基)₂、NHCO-(被四唑取代的C_1-6烷基)、NHSO₂-C_1-6烷基、CO-C_1-6烷基、CO-哌嗪，所述哌嗪可被C_1-6烷基取代、CO₂H、CO-O-C_1-6烷基、CONH₂、CONH-C_1-6烷基、CON(C_1-6烷基)₂、CONH-C_1-6亚烷基-CO₂H、CONH-C_1-6亚烷基-CO-O-C_1-6烷基、CONH-C_1-6亚烷基-N(C_1-6烷基)₂、SO₂NH₂；G2组：CN、卤素、NO₂、C_1-6烷基、氧代基、C_1-6亚烷基-CO₂H、O-C_1-6烷基、O-C_1-6亚烷基-N(C_1-6烷基)₂、O-C_1-6亚烷基-CO₂H、O-(被吗啉取代的C_1-6烷基)、CO-C_1-6烷基、CO-O-C_1-6烷基、-CONH₂；n表示0或1；其中，(1)R⁵为以CO结合的基或为H时，n表示0；(2)R³及R⁴均为H时，R⁵表示甲基、乙酰基、苄基以外的基团。