发明名称 喜树碱衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及药物合成领域,具体涉及作为具抗肿瘤活性化合物的噁唑并喜树碱衍生物(I)的新的制备方法。本发明的制备方法包括将化合物II与胺类化合物反应生成化合物I,用本发明制备方法制得的产物收率高,产物后处理简单。∴
申请公布号 CN1300147C 申请公布日期 2007.02.14
申请号 CN200410065002.5 申请日期 2004.10.18
申请人 中国药科大学 发明人 李玉艳;尤启冬;王磊;陈晟
分类号 C07D498/22(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D209/00(2006.01);C07D311/00(2006.01);C07D263/00(2006.01) 主分类号 C07D498/22(2006.01)
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 代理人 孙立冰
主权项 1.一种式(I)所示的噁唑并喜树碱衍生物制备的方法:<img file="C2004100650020002C1.GIF" wi="608" he="386" />包括使式(II)所示的化合物与胺类化合物ArNL<sub>1</sub>L<sub>2</sub>反应,得到式(I)所示的噁唑并喜树碱衍生物:<img file="C2004100650020002C2.GIF" wi="560" he="361" />其中,R<sub>1</sub>为:氢、含有0-5个取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷烃、卤素、羟基、硝基、氨基;所述取代基为羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的腈基、硝基或氨基;R<sub>2</sub>为:氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷烃;ArNL<sub>1</sub>L<sub>2</sub>为:Ar为有1-5个取代基的苯环,取代基为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷烃;L<sub>1</sub>和L<sub>2</sub>相同或分别是:含有0-5个取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷烃,所述取代基为羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的腈基、硝基或氨基。
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