| 发明名称 | 制备高纯度培哚普利的方法及在其合成中有用的中间体 | ||
| 摘要 | 本发明涉及不含有来自二环己基碳二亚胺污染物的式I的1-{2(S)-[1(S)-(乙氧基羰基)丁基氨基]丙酰}-(3aS，7aS)八氢吲哚-2(S)-羧酸和其式I′的叔丁基胺盐以及制备它们的方法。本发明也涉及新的通式III中间体(其中R表示低级烷基或芳基-低级烷基)。式I的化合物-培哚普利-是已知的ACE抑制剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1300111C | 申请公布日期 | 2007.02.14 |
| 申请号 | CN03802714.3 | 申请日期 | 2003.01.29 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | G·希米格;T·梅泽伊;M·波尔希－曼奇;A·曼迪 |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61P9/12(2006.01);C07C271/22(2006.01) | 主分类号 | C07D209/42(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.制备式I的1-{2(S)-[1(S)-(乙氧基羰基)丁基氨基]丙酰基}-(3aS，7aS)八氢吲哚-2(S)-羧酸和其式I’的叔丁基胺盐的方法：<img file="C038027140002C1.GIF" wi="1462" he="531" />所述方法包括将式II的化合物与合适的碳酸衍生物反应；<img file="C038027140002C2.GIF" wi="505" he="285" />用亚硫酰氯活化由此获得的通式III的化合物<img file="C038027140002C3.GIF" wi="539" he="386" />其中R表示C<sub>1-6</sub>烷基或芳基-C<sub>1-6</sub>烷基；将由此获得的经活化的化合物与式IV的化合物反应，<img file="C038027140002C4.GIF" wi="506" he="393" />以及如果需要的话，将由此获得的式I的化合物与叔丁基胺反应。 | ||
| 地址 | 法国库伯瓦 | ||