含有2－苯基苯并噻唑啉衍生物的κ－阿片样物质受体激动剂

摘要

本发明提供了含有2－苯基苯并噻唑啉衍生物的κ－阿片样物质受体激动剂。本发明的κ－阿片样物质受体激动剂含有以通式[III]表示的化学结构作为基本骨架的化合物或其盐。即，在2－苯基苯并噻唑啉的苯基上带有以氨基组作为取代基的烷基、并且在2－苯基苯并噻唑啉的氮原子上带有酰基，对κ－阿片样物质受体激动剂的作用极为重要。∴

主权项

1.通式[III]表示的化合物或其盐，式中，R¹表示C1-C12酰基；R²表示氢原子、卤素原子或C1-C6烷基，该烷基可以被卤素原子所取代；R³表示卤素原子或C1-C6烷氧基；R⁴表示C1-C6烷基或C3-C8环烷基，该烷基可以被C3-C8环烷基、选自苯基、甲苯基、二甲苯基、2，4，6-三甲苯基、茚基、萘基、菲基、蒽基以及芘基的芳基、羟基或其与C1-C6烷基羧酸或选自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯或C1-C6烷氧基所取代；R⁴与R⁵结合形成可以被羟基或其与C1-C6烷基羧酸或选自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基所取代的吡咯烷环；R⁵表示羟基或其与C1-C6烷基羧酸或选自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯、C1-C6烷氧基或-A₂-R⁶；R⁶表示羟基或其与C1-C6烷基羧酸或选自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、巯基或C1-C6烷硫基；A₁以及A₂可以相同或不同，表示C1-C6亚烷基。在R⁴与R⁵结合形成被羟基或其与C1-C6烷基羧酸或选自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯所取代的吡咯烷环时，R²表示卤素原子；R⁴与R⁵结合形成被C1-C6烷氧基C1-C6烷基所取代的吡咯烷环时，R²表示氢原子；R⁶表示羟基或其与C1-C6烷基羧酸或选自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯时，R⁴表示异丙基。