发明名称 |
<SUP>18</SUP>F标记正电子放射性示踪剂前体的制备工艺 |
摘要 |
本发明公开一种记过程前体(中间体)的合成方法,按如下步骤依次进行:1)[5’-O-(4,4’-双甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-β-D-5呋喃]胸腺嘧啶的制备;采用离子液体作为催化剂,结合原料化合物进行反应;2)[5’-O-(4,4’-双甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰)-β-D-5呋喃]胸腺嘧啶的制备;对步骤1)所生成的中间产物进行分离处理;3)目标产物的合成;在步骤2)所得产物中引入磺酰基作为离去基团,采用离子液体进行反应处理;4)最终产物的分离。本发明具备多用途、产量大、效率高、方法稳定、合成时间短和花费低等特点。 |
申请公布号 |
CN1911952A |
申请公布日期 |
2007.02.14 |
申请号 |
CN200610047594.7 |
申请日期 |
2006.09.01 |
申请人 |
郭启勇;中国医科大学附属第二医院 |
发明人 |
郭启勇;辛军 |
分类号 |
C07H19/073(2006.01);C07B59/00(2006.01);A61K51/04(2006.01);A61K101/02(2006.01) |
主分类号 |
C07H19/073(2006.01) |
代理机构 |
沈阳亚泰专利代理有限公司 |
代理人 |
郭元艺 |
主权项 |
1、18F标记正电子放射性示踪剂前体的制备工艺,其特征在于,按如下步骤依次进行:1)[5’-O-(4,4’-双甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-β-D-5呋喃]胸腺嘧啶的制备;采用离子液体作为催化剂,结合原料化合物进行反应;2)[5’-O-(4,4’-双甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰)-β-D-5呋喃]胸腺嘧啶的制备;对步骤1)所生成的中间产物进行分离处理;3)3-N-tert-Butoxycarbonyl-(5’-O-(4,4’-dimethoxytripphenylmethyl)-2’-deoxy-3’-o-(4-nitrobenzenesulfonyl)-β-D-threopentofuranosyl)thymine的合成;在步骤2)所得产物中引入磺酰基作为离去基团,采用离子液体进行反应处理;4)最终产物的分离。 |
地址 |
110003辽宁省沈阳市和平区三好街36号 |