发明名称 7-苯基氨基-4-喹诺酮-3-甲酸衍生物、其生产方法及其作为药物的用途
摘要 本发明涉及7-苯基氨基-4-喹诺酮-3-甲酸衍生物及其生理可耐受的盐和生理功能衍生物以及式I化合物及其生理可耐受的盐,其中取代基具有所述的含义。该化合物适于例如用作用于预防和治疗2型糖尿病的药物。
申请公布号 CN1914206A 申请公布日期 2007.02.14
申请号 CN200580003532.X 申请日期 2005.01.15
申请人 塞诺菲-安万特德国有限公司 发明人 E·德福萨;D·卡德莱特;S·鲁夫;T·克拉邦德;D·施莫尔;A·赫林;K-U·文特
分类号 C07D471/04(2006.01);A61K31/4375(2006.01);A61P3/10(2006.01);C07D215/54(2006.01);C07F9/00(2006.01);C07D401/06(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;张朔
主权项 1.式I化合物及其生理可耐受的盐,<img file="A2005800035320002C1.GIF" wi="788" he="521" />其中:R1为OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-OCO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;R2为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或苯基;R3为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、吡啶基或苯基,其中烷基可被R9取代,且其中苯基或吡啶基可被R10取代;R9为NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、N-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、杂烷基、杂芳基、O-苯基或苯基,其中苯基和杂芳基可被R11取代;R10为F、Cl、Br、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或N-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>;R11为F、Cl、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、N-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、COOH或COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;X为C-R4或N;R4为H、F、Cl、Br、OH、NO<sub>2</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其中烷基可被F、Cl或Br取代一次以上;R5为H、F、Cl、Br、OH、NO<sub>2</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其中烷基可被F、Cl或Br取代一次以上;R6为H、F、Cl、Br、NO<sub>2</sub>、CN或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其中烷基可被F、Cl或Br取代一次以上;R7为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;R8为苯基,其中苯基可被如下基团取代至多五次:F、Cl、Br、CN、NO<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)链烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苯基、苄基、苯甲酰基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、N-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、P(O)-(O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>或杂烷基,其中烷基和链烯基可被F、Cl、Br、COOH或COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次以上;杂烷基杂环,饱和或不饱和的4-至7-元环,可包含至多3个杂原子N、O或S作为环成员,其中该环可被F、Cl、Br、CN、NO<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、OH、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代;其中取代基同时具有如下含义的化合物除外:X为N,R1为OH,R2、R3、R4、R5和R7为H且R8为未取代的苯基。
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