吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途

摘要

本发明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R₁代表氢、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有少于1至4个碳原子的烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R₂代表氢或甲基，R₃、R₄、R₇和R₈独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅和R₆独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是如果R₁是甲基，那么R₂是氢或甲基，R₃和R₈独立地是氢、氯、氟、甲基或三氟甲基，R₄是氢、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₆是氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₇代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基。所述衍生物可用于预防或治疗细胞增殖性疾病。∴

主权项

1.通式(I)吡唑啉或它们的生理学上可接受的盐之一在药物制备中的用途其中R₁代表氢原子、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有1至4个碳原子的低级烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R₂代表氢原子或甲基，R₃、R₄、R₇和R₈相同或不同，代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₆代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或甲磺酰基，其条件是至少R₅是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基或者R₆是甲磺酰基，和其条件是当R₁代表甲基时，R₂代表氢原子或甲基，R₃和R₈相同或不同，代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基或三氟甲基，R₄代表氢原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅代表氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₆代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或甲磺酰基，其条件是至少R₅是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基或者R₆是甲磺酰基，和R₇代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基，该药物用于预防或治疗哺乳动物肿瘤形成前或肿瘤形成过程、肿瘤性血管生成、恶病质和涉及肿瘤坏死因子的过程以及能够从抑制负责合成环加氧酶-2的基因表达中获益的过程。