四氢咔啉化合物作为抗癌药

摘要

四氢咔啉化合物、其药学上可接受的盐及前药；含有药学上可接受的载体以及单独的或与至少一种其它治疗剂组合的一种或多种四氢咔啉化合物的组合物。将单独的或与至少一种其它治疗剂组合的四氢咔啉化合物用于预防或治疗增生性疾病的方法。

主权项

1.一种具有结构式(I)的化合物：或其立体异构体、互变体、药学上可接受的盐、酯或前药，式中，R₁选自(1)氢，和(2)取代或未取代的C₁-C₆烷基；R₂选自(1)取代或未取代的C₅-C₈环烷基，(2)取代或未取代的芳基，(3)取代或未取代的杂芳基，(4)取代或未取代的杂环基，和(5)CONR_2aR_2b，其中，R_2a和R_2b选自(a)氢，(b)取代或未取代的C₃-C₈环烷基，(c)取代或未取代的芳基，(d)取代或未取代的杂芳基，和(e)取代或未取代的杂环基；R₃选自(1)氢，和(2)取代或未取代的烷基；R₄选自(1)取代或未取代的烷基，其中取代的烷基不是卤代甲基，(2)取代或未取代的环烷基，和(3)取代或未取代的杂环基；R₅选自(1)氢，(2)CO₂R_5a，和(3)CONR_5bR_5c，其中，R_5a、R_5b和R_5c选自(a)取代或未取代的烷基，(b)取代或未取代的芳基，(c)取代或未取代的杂芳基，和(d)取代或未取代的杂环基；R₆是氢；R₇是氢或羟基；R₈是氢，或R₇和R₈与R₇和R₈所结合的碳原子一起形成羰基；R₁₀选自(1)取代或未取代的烷基，(2)取代或未取代的芳基，(3)取代或未取代的杂芳基，(4)取代或未取代的杂环基，(5)卤素，(6)OR_10a，(7)CO₂R_10a，(8)NR_10aR_11a，(9)CONR_10aR_11a，(10)SO₂NR_10aR_11a，其中，R_10a和R_11a选自(a)氢，(b)取代或未取代的烷基，和(c)取代或未取代的芳基；和R₉、R₁₁和R₁₂选自(1)氢，(2)取代或未取代的烷基，(3)取代或未取代的芳基，(4)卤素，和(5)OR_9a，其中，R_9a选自(a)氢，(b)取代或未取代的烷基，和(c)取代或未取代的芳基，前提是，当R₁是氢，R₂是苯基，R₁₀是溴时，R₄不是甲基，前提是，当R₁是氢，R₂是硝基苯基或氯硝基苯基，R₁₀是甲氧基时，R₄不是金刚烷基，前提是，当R₁是氢，R₂是苯基，R₄是甲基，R₁₀是羟基时，R₅不是CO₂CH₃，和前提是，当R₄是甲基或羟甲基时，R₂不是苯基、4-羟基苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基或3，5-二甲氧基-4-羟基苯基。