| 发明名称 | 制备2－氨基－4,6－二氯－5－甲酰胺基嘧啶的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及由2，5－二氨基－4，6－二羟基嘧啶或其盐制备2－氨基－4，6－二氯－5－甲酰胺基嘧啶的方法。根据所述方法，a)使2，5－二氨基－4，6－二羟基嘧啶、其盐或其互变异构形式与氯化试剂及式(I)的甲酰胺在不加溶剂条件下于50－130℃下反应，其中，R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>各自独立地为C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>烷基、或者－R<SUP>1</SUP>－R<SUP>2</SUP>－为－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－或－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>－O－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>－，其中n＝4－6，b)使由步骤a)所得的反应产物在0－100℃下与水反应，并用无机碱调节pH值为1.0－6.0，并且c)使由步骤b)所得到的含水反应混合物在70℃－120℃下水解生成2－氨基－4，6－二氯－5－甲酰胺基嘧啶。本发明方法能够使最终产物得到满意的产率和高水平的纯度。结果由于节省溶剂、辅助物质和残留物质以及大大简化的方法，使得制备2－氨基－4，6－二氯－5－甲酰胺基嘧啶所发生的成本大大降低。 | ||
| 申请公布号 | CN1910160A | 申请公布日期 | 2007.02.07 |
| 申请号 | CN200580002338.X | 申请日期 | 2005.01.14 |
| 申请人 | 德古萨股份公司 | 发明人 | 托马斯·居特尔;卡尔－海因茨·诺伊豪泽尔 |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01);C07D239/54(2006.01) | 主分类号 | C07D239/48(2006.01) |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 程大军 |
| 主权项 | 1、由2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶或其盐制备2-二氨基-4，6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶的方法，其特征在于：a)使2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶、其盐或其互变异构形式与氯化试剂及式(I)的甲酰胺在不加溶剂条件下于50-130℃下反应，<img file="A2005800023380002C1.GIF" wi="244" he="325" />其中，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、或者-R<sup>1</sup>-R<sup>2</sup>-为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，其中n＝4-6，b)使由步骤a)所得的反应产物在0-100℃下与水反应，并用无机碱调节pH值为1.0-6.0，并且c)使由步骤b)所得到的含水反应混合物在70℃-120℃下水解生成2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶。 | ||
| 地址 | 德国杜塞尔多夫市 | ||