| 发明名称 | 含有LTB<SUB>4</SUB>拮抗剂的药物制剂 | ||
| 摘要 | 本发明是有关含有式ILTB<SUB>4</SUB>拮抗剂的新颖药物制剂，其中A、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>与R<SUB>4</SUB>如权利要求1所定义的，本发明也涉及其作为药物组合物的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1298316C | 申请公布日期 | 2007.02.07 |
| 申请号 | CN02813976.3 | 申请日期 | 2002.07.09 |
| 申请人 | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 | 发明人 | 托马斯·博克;罗伯特·贝克;阿基姆·索尔;勒内·罗施尔;乌尔里克·罗思;西格林德·莫尔;卡尔·韦伯;安加·科尔劳施 |
| 分类号 | A61K31/155(2006.01);A61K9/20(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P19/02(2006.01) | 主分类号 | A61K31/155(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 主权项 | 1.一种片剂型药物制剂，其包含式I的LTB<sub>4</sub>拮抗剂<img file="C028139760002C1.GIF" wi="806" he="219" />其中A代表下式基团 -O-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>-O-(PHE)<sub>n</sub>- (II)其中m为2至6的整数，n为0或1，PHE代表任选地经1或2个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代的1，4-亚苯基；或A代表下式基团<img file="C028139760002C2.GIF" wi="789" he="157" />R<sub>1</sub>代表H、OH、CN、COOR<sub>10</sub>或CHO；R<sub>2</sub>代表H、Br、Cl、F、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、OH、HSO<sub>3</sub>-O、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基、CONR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>、芳基、O-芳基、CH<sub>2</sub>-芳基、CR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>-芳基、或C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-R<sub>7</sub>；R<sub>3</sub>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、OH、Cl或F；R<sub>4</sub>代表H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基；R<sub>5</sub>代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>OH、COOH或COO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)；R<sub>6</sub>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或CF<sub>3</sub>；R<sub>7</sub>代表CH<sub>2</sub>OH、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)、CONR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>或CH<sub>2</sub>NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>；R<sub>8</sub>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、苯基、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、COR<sub>10</sub>、COOR<sub>10</sub>、CHO、CONH<sub>2</sub>、CONHR<sub>10</sub>、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)或SO<sub>2</sub>-苯基，其中苯基任选经Cl、F、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、OH和/或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基单取代或二取代；R<sub>9</sub>代表H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基；或R<sub>8</sub>与R<sub>9</sub>共同代表C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>-亚烷基；R<sub>10</sub>代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)；其中R<sub>2</sub>与R<sub>10</sub>基团中所涉及的芳基独立地代表苯基或萘基，杂芳基独立地代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡啶基或嘧啶基，且每一个任选经Cl、F、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、OH、HSO<sub>3</sub>-O或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基单取代或多取代；或其药物上可接受的酸加成盐或其糖苷或其O-硫酸盐；和至少一种药物上可接受的助剂，其中该片剂含有至少一种湿润剂，并且所述湿润剂为月桂基硫酸钠。 | ||
| 地址 | 德国英格海姆 | ||