| 发明名称 | 抗HIV－1的Furin酶抑制剂及其制法 | ||
| 摘要 | 本发明属于生物化学、药物学领域，提供了一种新的抗HIV－1的Furin酶抑制剂及其制法。本发明在原有的绿豆胰蛋白酶抑制剂片段的基础上，改变某些特征位点的氨基酸，用合成的方法得到所需的粗肽样品，并用逐步还原－氧化的手段最终得到高纯度的样品，并证明其具有Furin酶抑制剂的效果(对Furin酶抑制活力的Ki值达到了10<SUP>－9</SUP>M)，而Furin酶对HIV－1的gp160加工成gp120和gp41起到了至关重要的作用，通过对Furin抑制剂的研究开发，达到了研制新型抗HIV－1抑制剂的目的，为治疗艾滋病提供了一种新的途径。 | ||
| 申请公布号 | CN1908010A | 申请公布日期 | 2007.02.07 |
| 申请号 | CN200510028550.5 | 申请日期 | 2005.08.05 |
| 申请人 | 同济大学;中国科学院上海生命科学研究院 | 发明人 | 戚正武;张友尚;崔大傅;陶虎;石嘉浩;汪世龙;张震;邵晓霞 |
| 分类号 | C07K7/08(2006.01);A61K38/55(2006.01);A61K38/10(2006.01);A61P31/18(2006.01) | 主分类号 | C07K7/08(2006.01) |
| 代理机构 | 上海光华专利事务所 | 代理人 | 余明伟 |
| 主权项 | 1.一种新的Furin酶抑制剂片段，其特征在于，具有以下氨基酸序列：<img file="A2005100285500002C1.GIF" wi="702" he="263" />其中，P<sub>1</sub>位点是R；P<sub>2</sub>位点是K；P<sub>4</sub>位点是R；P<sub>6</sub>位点为X<sub>1</sub>，可以是R或者K；P<sub>7</sub>位点是X<sub>2</sub>，可以为A等所有碱性氨基酸；C的配对情况为C4-19，C9-17；合成过程中C由乙酰胺甲基保护基保护得到中间产物。 | ||
| 地址 | 200092上海市杨浦区四平路1239号 | ||