发明名称 |
作为PKC抑制剂的吲哚基马来酰亚胺衍生物 |
摘要 |
本发明涉及PKC抑制剂,它们能够选择性地抑制PKC的例如α、β和任选地θ同工型,和它们特别是在移植术中的用途。 |
申请公布号 |
CN1910173A |
申请公布日期 |
2007.02.07 |
申请号 |
CN200580002684.8 |
申请日期 |
2005.01.19 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
M·范艾斯;P·冯马特;J·瓦格纳;J-P·埃弗努;W·舒勒 |
分类号 |
C07D403/04(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D213/00(2006.01);C07D209/00(2006.01);C07D207/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D403/04(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隗永良 |
主权项 |
1.游离形式或药学上可接受的盐形式的PKC抑制剂化合物的用途,用于生产治疗或预防由T淋巴细胞和/或PKC介导的疾病或障碍,特别是同种异体移植排斥、移植物抗宿主疾病、自身免疫病、感染性疾病、炎性疾病、心血管疾病或癌症的药物,其中所述化合物具有就PKCα、PKCβ和任选地PKCθ相对于一种或多种其他PKC同工型而言至少10倍的选择性,该选择性是如通过该化合物对于不是PKCα和PKCβ、并且任选地不是PKCθ的PKC的IC50与该化合物对于PKCα、PKCβ或PKCθ的IC50 之比所测量的。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |